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wt-EGFR

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By Targets:	EGFR (27) Akt (3) Apoptosis (7) Autophagy (5) BMX Kinase (1) Btk (1) c-Met/HGFR (4) MEK (1) p38 MAPK (3) Potassium Channel (1) PROTACs (3)
By Research Areas:	Cancer (28) Inflammation/Immunology (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50895S

Gefitinib-d8 ZD1839-d₈	EGFR Autophagy	Cancer
吉非替尼 d₈ Gefitinib-d₈ 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (*EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC₅₀* 值为 2-37 nM。

HY-136430

JCN037 JGK037	EGFR	Cancer
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC₅₀ 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。

HY-101450

PF-6274484	EGFR	Cancer
PF-6274484 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀ 分别为6.6和5.8 nM。

HY-153557

HER2-IN-13	EGFR Potassium Channel	Cancer
HER2-IN-13 (Compound 33) 是一种 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 8 nM。HER2-IN-13 还能抑制 wt-EGFR，其 IC₅₀ 为 0.40 μM。

HY-153557A

HER2-IN-14	EGFR	Cancer
HER2-IN-14 (Compound 34) 是一种 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM。HER2-IN-14 还能抑制 wt-EGFR，其 IC₅₀ 为 6.3 μM。

HY-163428

ZN-A-1041	EGFR	Inflammation/Immunology Cancer
ZN-A-1041 抑制 BT474 细胞中的 HER2 和 H838 细胞中的 wt-EGFR，IC₅₀s 分别为 9.5 nM 和 12 μM。ZN-A-1041 可用于癌症和炎症研究。

HY-144044

EGFR-IN-30	EGFR	Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。

HY-167948

Dacomitinib metabolite M1/2	Others	Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。

HY-100636

Gefitinib N-oxide	EGFR	Cancer
Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (*EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC₅₀* 值为 2-37 nM。

HY-100636A

Gefitinib N-oxide hydrochloride	EGFR	Cancer
Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (*EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC₅₀* 值为 2-37 nM。

HY-162299

EGFR kinase inhibitor 3	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 *EGFR* 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。

HY-101522

*CHMFL-EGFR-202*	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 *(EGFR)* 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-141640

MS154	PROTACs EGFR	Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 *EGFR* 降解剂，对于 EGFR ^WT 和 EGFR ^L858R 突变体的 K_d 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。

HY-128862

EGFR-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 *EGFR* 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。

HY-163371

EGFR WT/T790M-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。

HY-133780

Afatinib impurity 11	EGFR Autophagy	Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 *EGFR* 家族抑制剂，抑制 EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-147941

MS9427	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

HY-18750A

Zorifertinib hydrochloride AZD3759 hydrochloride	EGFR Apoptosis	Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 *EGFR* 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC₅₀ 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

HY-18750

Zorifertinib 5 篇以上引用文献 AZD3759	EGFR Apoptosis	Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 *EGFR* 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC₅₀ 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

HY-147941A

MS9427 TFA	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

HY-162062

EGFR WT/T790M/L858R-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，抑 EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

HY-10261

Afatinib 最多引用文献 60 篇文献验证 BIBW 2992	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 最多引用文献 60 篇文献验证 BIBW 2992MA2	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261D

Afatinib oxalate BIBW 2992 oxalate	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt	Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261E

(R)-Afatinib (R)-BIBW 2992	EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK	Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR*^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-164503

Neptinib NEP010	EGFR	Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 *EGFR* 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 *EGFR* 激酶家族具有一定的抑制作用，对 *EGFR^wt, EGFR^L858R/T790M, EGFR^L858R 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀* 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-147826

EGFR-IN-60	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、EGFR^L858R 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFR^T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR^WT 的 A431 细胞，IC₅₀ 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

Gefitinib-d8
Gefitinib-d₈ 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (*EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC₅₀* 值为 2-37 nM。

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