2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. Basmisanil

Basmisanil  (Synonyms: RG1662; RO5186582)

目录号: HY-16716 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Basmisanil Chemical Structure

Basmisanil Chemical Structure

CAS No. : 1159600-41-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥704
In-stock
5 mg ￥640
In-stock
10 mg ￥1020
In-stock
50 mg ￥2650
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Basmisanil 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Basmisanil (RG1662) is a highly selective orally active α subunit-containing GABAA receptors (GABAAα5) negative allosteric modulator (NAMs). Basmisanil can inhibit GABAA-α5 with a Ki value of 5 nM and IC50 value of 8 nM, respectively. Basmisanil can be used for the research of multiple cognitive and psychiatric disorders[1].

IC50 & Target

IC50: 8 nM (GABAAα5)
Ki: 5 nM (GABAAα5); 1031 nM (GABAAα1); 458 nM (GABAAα2); 510 nM (GABAAα3)
体外研究
(In Vitro)

Basmisanil (0.1 nM-100 μM) has high affinity for bounding to recombinant human GABAA-α5 receptors with a Ki value of 5 nM and more than 90-fold selectivity versus α1 (Ki = 1031 nM), α2 (Ki = 458 nM), and α3 (Ki = 510 nM) subunit-containing receptors[1].
Basmisanil (1 nM-1 μM) shows a highly selective inhibition of GABAA-α5 with a IC50 value of 8 nM[1].
Basmisanil (1 μM) inhibits GABA-induced currents at GABAA-α5 yet had little or no effect at the other receptor subtypes[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Basmisanil 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Basmisanil (3-100 mg/kg, p.o.) occupies GABAA-α receptor in dose-dependent in rat brain[1].
Basmisanil (3-600 mg/kg p.o.) improves cognition in rats and non.human primates and not show anxiogenic or proconvulsant effects[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague Dawley rats[1]
(180 g; female)
Dosage: 3-100 mg/kg
Administration: p.o.
Result: Decreased the binding of [3H]-Ro 15-4513 in a dose-dependent manner.
Reduced specific binding in the hippocampus by 70% at the highest dose (100 mg/kg).
Animal Model: Lister Hooded rats, Wistar rats and F-344 Fischer rats [1]
(Lister Hooded rats: 220-250 g; male)
(Wistar rats: 200-220 g; male and female)
(F-344 Fischer rats: 170-180 g; male)
Dosage: 3-600 mg/kg
Administration: p.o.
Result: Significantly attenuated the diazepam-induced deficit.
Showed plasma concentrations in dose- and time-dependent manner and reached a maximal level of 903 ng/mL (379 nM free plasma) 30 min after the administration at 10 mg/kg.
Animal Model: Male cynomolgus macaques[1]
(Macaca fascicularis; 7-10 kg)
Dosage: 1-600 mg/kg
Administration: p.o.
Result: Significantly improved the percentage of correct first reaches during difficult trials of the object retrieval task at the 3 and 10 mg/kg doses.
Exhibited an inverted U-shaped dose response in this paradigm with the 1 and 30 mg/kg doses producing no marked improvement on performance.
Increased the total plasma exposure in dose-dependent.
Clinical Trial
分子量

445.46

Formula

C21H20FN3O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2449 mL 11.2244 mL 22.4487 mL
5 mM 0.4490 mL 2.2449 mL 4.4897 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Basmisanil 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2449 mL 11.2244 mL 22.4487 mL 56.1218 mL
5 mM 0.4490 mL 2.2449 mL 4.4897 mL 11.2244 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1224 mL 2.2449 mL 5.6122 mL
15 mM 0.1497 mL 0.7483 mL 1.4966 mL 3.7415 mL
20 mM 0.1122 mL 0.5612 mL 1.1224 mL 2.8061 mL
25 mM 0.0898 mL 0.4490 mL 0.8979 mL 2.2449 mL
30 mM 0.0748 mL 0.3741 mL 0.7483 mL 1.8707 mL
40 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5612 mL 1.4030 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4490 mL 1.1224 mL
60 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3741 mL 0.9354 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2806 mL 0.7015 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1122 mL 0.2245 mL 0.5612 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Basmisanil1159600-41-5RG1662 RO5186582RG 1662RG-1662RO5186582RO 5186582RO-5186582GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid Receptorα subunit-containing GABAA receptors (GABAAα5)negative allosteric modulator (NAMs)cognitivepsychiatric disordersInhibitorinhibitorinhibit

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