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FLT3-IN-1

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By Targets:	FLT3 (32) Apoptosis (14) Bcr-Abl (2) Btk (1) c-Fms (2) c-Kit (5) c-Met/HGFR (1) CDK (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) ERK (1) FAK (1) FGFR (2) HDAC (2) Insulin Receptor (1) IRAK (1) JAK (6) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MEK (1) Microtubule/Tubulin (1) MNK (1) PDGFR (6) PROTACs (2) RET (1) STAT (2) TAM Receptor (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Trk Receptor (2) VEGFR (5)
By Research Areas:	Cancer (35)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130247

Flonoltinib 1 篇文献验证 JAK2/FLT3-IN-1	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
Flonoltinib 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib 具有抗癌活性。

HY-130247A

Flonoltinib TFA 1 篇文献验证 JAK2/FLT3-IN-1 TFA	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。

HY-12960

SKLB4771 FLT3-IN-1	FLT3 c-Kit Apoptosis	Cancer
SKLB4771 是一种高效的 *Flt3* 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-155195

FLT3/CHK1-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC₅₀值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-19897

4SC-203	FLT3 VEGFR	Cancer
4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型，VEGFRs。

HY-114323

PROTAC FLT-3 degrader 1	PROTACs FLT3 Apoptosis STAT MEK ERK	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))

HY-130247B

Flonoltinib monomaleate JAK2/FLT3-IN-1 monomaleate	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。

HY-130247C

Flonoltinib sulfate JAK2/FLT3-IN-1 sulfate	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib maleate 具有抗癌活性。

HY-162367

FLT3/CHK1-IN-2	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 *FLT3* 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC₅₀ 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-169076

FLT3/HDAC-IN-1	FLT3 HDAC Apoptosis	Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC₅₀ 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-131230

Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-13493

AC710	PDGFR c-Kit FLT3	Cancer
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-13493A

AC710 Mesylate	PDGFR	Cancer
AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-146749

FLT3/TrKA-IN-1	FLT3 Trk Receptor Apoptosis	Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC₅₀ 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-159953

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1	IRAK FLT3	Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1、IRAK4 和 *FLT3* 激酶的强效抑制剂，对 IRAK1 和 IRAK4的 IC₅₀ 的 IC₅₀ 分别为 5 和 0.6 nM，对 *FLT3* 的 IC₅₀ 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能，有望用于急性髓性白血病研究，其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。

HY-B0791

Altiratinib 1 篇文献验证 DCC-2701	VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor	Cancer
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，*FLT3，Trk1，Trk2* 和 Trk3 的 IC₅₀ 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。

HY-171146

HSN748	FLT3 Bcr-Abl RET PDGFR MNK	Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 *FLT3、ABL1、RET、PDGFRα/β、MNK1* 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长，可用于白血病的研究。

HY-144709

FLT3/ITD-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 *FLT3* 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-168702

FLT3 ligand-2	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
FLT3 ligand-2 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。FLT3 ligand-2 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。

HY-P5438

Srctide	Btk c-Kit FAK FLT3 Insulin Receptor	Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)

HY-145865

c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1	Apoptosis	Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC₅₀ 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-112378

D-65476	FLT3	Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (*Flt3) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下，D-65476 抑制 TEL-Flt3* 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC₅₀= 0.2 μM)，可以用于 *Flt3* 驱动的白血病的研究。

HY-149474

HDAC-IN-63	FLT3 HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC₅₀: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC₅₀: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-50905S

Dovitinib-d8	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 d₈ Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-145015A

Tuspetinib hydrate HM43239 hydrate	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 *FLT3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-50905

Dovitinib 最多引用文献 8 篇文献验证 CHIR-258; TKI258	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-145015

Tuspetinib HM43239	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 *FLT3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-155112

Antiproliferative agent-30	Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl	Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 *FLT3* 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞的 IC₅₀ 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。

HY-168114

Multi-kinase inhibitor 3	FLT3 PDGFR VEGFR	Cancer
Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 是一种有效的和具有口服活性的多激酶 (multikinase) 抑制剂，对 FLT1/VEGFR1、KDR/VEGFR2、FLT4/VEGFR3、FLT3、PDGFRα、PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗增殖活性。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗癌活性。

HY-15166B

(E/Z)-Zotiraciclib citrate 5 篇以上引用文献 (E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate	CDK JAK FLT3	Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 *FLT3* 抑制剂，用于癌症研究。

HY-15166A

(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 5 篇以上引用文献 (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride	CDK JAK FLT3	Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 *FLT3* 抑制剂，用于癌症研究。

HY-124502

UNC4203	TAM Receptor FLT3	Cancer
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。

HY-101549A

MRX-2843 hydrochloride UNC2371 hydrochloride	FLT3	Cancer
MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 *FLT3* 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

HY-101549

MRX-2843 4 篇文献验证 UNC2371	FLT3	Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 *FLT3* 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

HY-158325

*PROTAC FLT-3* degrader 4**	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

HY-170576

FLT3-IN-28	FLT3 STAT Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 *FLT3* 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 *FLT3* 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC₅₀ 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 *FLT3* 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5438

Srctide	Btk c-Kit FAK FLT3 Insulin Receptor	Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)

HY-P5527F

FAM-CSKtide	Peptides	Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm)，适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶，例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-50905S

Dovitinib-d8
Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

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