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FLT3-IN-1

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By Targets:	FLT3 (26) Apoptosis (12) Bcr-Abl (1) c-Fms (2) c-Kit (4) c-Met/HGFR (1) CDK (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) FGFR (2) HDAC (2) JAK (5) Microtubule/Tubulin (1) PDGFR (5) PROTACs (2) TAM Receptor (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Trk Receptor (2) VEGFR (5)
By Research Areas:	Cancer (30)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130247

Flonoltinib 1 篇文献验证 JAK2/FLT3-IN-1	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。

HY-130247A

Flonoltinib TFA 1 篇文献验证 JAK2/FLT3-IN-1 TFA	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

HY-12960

SKLB4771 FLT3-IN-1	FLT3 c-Kit Apoptosis	Cancer
SKLB4771 是一种高效的 *Flt3* 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-155195

FLT3/CHK1-IN-1	Others	Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC₅₀值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-19897

4SC-203	FLT3 VEGFR	Cancer
4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型，VEGFRs。

HY-131230

Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-13493

AC710	PDGFR c-Kit FLT3	Cancer
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-162367

FLT3/CHK1-IN-2	FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 *FLT3* 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC₅₀ 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-130247B

Flonoltinib monomaleate	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。

HY-169076

FLT3/HDAC-IN-1	FLT3 HDAC Apoptosis	Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC₅₀ 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-13493A

AC710 Mesylate	PDGFR	Cancer
AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-146749

FLT3/TrKA-IN-1	FLT3 Trk Receptor Apoptosis	Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC₅₀ 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-B0791

Altiratinib 1 篇文献验证 DCC-2701	VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor	Cancer
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，*FLT3，Trk1，Trk2* 和 Trk3 的 IC₅₀ 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。

HY-144709

FLT3/ITD-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 *FLT3* 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-114323

PROTAC FLT-3 degrader 1	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC₅₀为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。

HY-145865

c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1	Apoptosis	Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC₅₀ 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-112378

D-65476	FLT3	Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (*Flt3) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下，D-65476 抑制 TEL-Flt3* 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC₅₀= 0.2 μM)，可以用于 *Flt3* 驱动的白血病的研究。

HY-149474

HDAC-IN-63	FLT3 HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC₅₀: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC₅₀: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-50905S

Dovitinib-d8	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 d₈ Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-145015A

Tuspetinib hydrate HM43239 hydrate	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 *FLT3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-50905

Dovitinib 最多引用文献 8 篇文献验证 CHIR-258; TKI258	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-145015

Tuspetinib HM43239	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 *FLT3* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-155112

Antiproliferative agent-30	Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl	Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 *FLT3* 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞的 IC₅₀ 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。

HY-168114

Multi-kinase inhibitor 3	FLT3 PDGFR VEGFR	Cancer
Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 是一种有效的和具有口服活性的多激酶 (multikinase) 抑制剂，对 FLT1/VEGFR1、KDR/VEGFR2、FLT4/VEGFR3、FLT3、PDGFRα、PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗增殖活性。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗癌活性。

HY-15166B

(E/Z)-Zotiraciclib citrate 5 篇文献验证 (E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate	CDK JAK FLT3	Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 *FLT3* 抑制剂，用于癌症研究。

HY-15166A

(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 5 篇文献验证 (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride	CDK JAK FLT3	Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 *FLT3* 抑制剂，用于癌症研究。

HY-124502

UNC4203	TAM Receptor FLT3	Cancer
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。

HY-101549A

MRX-2843 hydrochloride UNC2371 hydrochloride	FLT3	Cancer
MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 *FLT3* 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

HY-101549

MRX-2843 4 篇文献验证 UNC2371	FLT3	Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 *FLT3* 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

HY-158325

*PROTAC FLT-3* degrader 4**	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5438

Srctide	Peptides	Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)

HY-P5527F

FAM-CSKtide	Peptides	Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm)，适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶，例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-50905S

Dovitinib-d8
Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 *FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

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