2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. JAK FLT3 Apoptosis
  4. Flonoltinib

Flonoltinib  (Synonyms: JAK2/FLT3-IN-1)

目录号: HY-130247 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Flonoltinib Chemical Structure

Flonoltinib Chemical Structure

CAS No. : 2387765-27-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3000
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

JAK2/FLT3-IN-1 is a potent and orally active dual JAK2/FLT3 inhibitor with IC50 values of 0.7 nM, 4 nM, 26 nM and 39 nM for JAK2, FLT3, JAK1 and JAK3, respectively. JAK2/FLT3-IN-1 has anti-cancer activity[1].

IC50 & Target[1]

JAK2

0.7 nM (IC50)

FLT3

4 nM (IC50)

JAK1

26 nM (IC50)

JAK3

39 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 IC50
145 nM
Compound: 18e
Inhibition of JAK2 V617F mutant in BAF3 cells assessed as reduction in cell growth measured after 72 hrs by MTT assay
Inhibition of JAK2 V617F mutant in BAF3 cells assessed as reduction in cell growth measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31670517]
MOLM-13 IC50
72 nM
Compound: 18e
Antiproliferative activity against FLT3-ITD-positive human MOLM13 cells assessed as reduction in cell growth after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against FLT3-ITD-positive human MOLM13 cells assessed as reduction in cell growth after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31670517]
MV4-11 IC50
5.3 nM
Compound: 18e
Antiproliferative activity against FLT3-ITD-positive human MV4-11 cells assessed as reduction in cell growth after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against FLT3-ITD-positive human MV4-11 cells assessed as reduction in cell growth after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31670517]
SET-2 IC50
270 nM
Compound: 18e
Antiproliferative activity against human SET2 cells overexpressing JAK2 V716F mutant assessed as reduction in cell growth after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SET2 cells overexpressing JAK2 V716F mutant assessed as reduction in cell growth after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31670517]
TF-1 IC50
269.9 nM
Compound: 18e
Inhibition of JAK2 in human TF-1 cells assessed as reduction in IL-3-induced STAT5 phosphorylation by flow cytometry
Inhibition of JAK2 in human TF-1 cells assessed as reduction in IL-3-induced STAT5 phosphorylation by flow cytometry
[PMID: 31670517]
TF-1 IC50
692.1 nM
Compound: 18e
Inhibition of JAK1 in human TF-1 cells assessed as reduction in IL-6-induced STAT3 phosphorylation by flow cytometry
Inhibition of JAK1 in human TF-1 cells assessed as reduction in IL-6-induced STAT3 phosphorylation by flow cytometry
[PMID: 31670517]
THP-1 IC50
578.4 nM
Compound: 18e
Inhibition of JAK1/JAK3 in human THP-1 cells assessed as reduction in IL-4-induced STAT6 phosphorylation by flow cytometry
Inhibition of JAK1/JAK3 in human THP-1 cells assessed as reduction in IL-4-induced STAT6 phosphorylation by flow cytometry
[PMID: 31670517]
体外研究
(In Vitro)

JAK2/FLT3-IN-1 (0.008-1 μM; for 2 hours) down-regulates p-FLT3 in a dose-dependent manner[1].
JAK2/FLT3-IN-1 (5-100 nM; for 2 hours) has a dose-dependent effect on the induction of apoptosis in the MV4-11 cells[1].
JAK2/FLT3-IN-1 (5-100 nM; for 2 hours) strongly induces cell cycle arrest with a G1/G0 percentage of 85% at 100 nM in the MV4-11 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Flonoltinib 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 and SET-2 cells
Concentration: 0.008, 0.04, 0.2, 1 μM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Down-regulated p-FLT3 in a dose-dependent manner from 0.008 to 1 μM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 5, 10, 50, 100 nM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Had a dose-dependent effect on the induction of apoptosis in the MV4-11 cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 5, 10, 50, 100 nM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Induced cell cycle arrest with a G1/G0 percentage of 85% at 100 nM.
体内研究
(In Vivo)

JAK2/FLT3-IN-1 (30 and 60 mg/kg/day; p.o.; for 14 days) exhibits significant antitumor effects[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD/SCID mouse models[1]
Dosage: 30 and 60 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 14 days
Result: Exhibited significant antitumor effects.
The tumor growth inhibitory rates (TGI) were respective 58% and 93% in the MV4-11-bearing mice model.
分子量

467.58

Formula

C25H34FN7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (74.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1387 mL 10.6934 mL 21.3867 mL
5 mM 0.4277 mL 2.1387 mL 4.2773 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.45 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Flonoltinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1387 mL 10.6934 mL 21.3867 mL 53.4668 mL
5 mM 0.4277 mL 2.1387 mL 4.2773 mL 10.6934 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0693 mL 2.1387 mL 5.3467 mL
15 mM 0.1426 mL 0.7129 mL 1.4258 mL 3.5645 mL
20 mM 0.1069 mL 0.5347 mL 1.0693 mL 2.6733 mL
25 mM 0.0855 mL 0.4277 mL 0.8555 mL 2.1387 mL
30 mM 0.0713 mL 0.3564 mL 0.7129 mL 1.7822 mL
40 mM 0.0535 mL 0.2673 mL 0.5347 mL 1.3367 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4277 mL 1.0693 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1782 mL 0.3564 mL 0.8911 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Flonoltinib2387765-27-5JAK2/FLT3-IN-1JAKFLT3ApoptosisJanus kinaseCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3orallyanti-cancercyclearrestG1/G0MV4-11Inhibitorinhibitorinhibit

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Flonoltinib
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