2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FLT3
  4. MRX-2843

MRX-2843  (Synonyms: UNC2371)

目录号: HY-101549 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南 技术支持

MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

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MRX-2843 Chemical Structure

MRX-2843 Chemical Structure

CAS No. : 1429882-07-4

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1935
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
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MRX-2843 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRX-2843 (UNC2371) is an orally active, ATP-competitive dual MERTK and FLT3 tyrosine kinases inhibitor (TKI) with enzymatic IC50s of 1.3 nM for MERTK and 0.64 nM for FLT3, respectively[1].

IC50 & Target

MERTK, FLT3[1]
体外研究
(In Vitro)

在 Kasumi-1 细胞系中，用 MRX-2843 处理会导致 MERTK 磷酸化的剂量依赖性抑制。在低至 10 nM 的浓度下，磷酸化作用明显降低，在 100 至 300 nM 时，MERTK 激活几乎完全消失。同样，用 MRX-2843 处理 Kasumi-1 细胞可通过对肿瘤细胞存活和增殖很重要的通路介导下游信号传导的抑制。MRX-2843 处理导致相对细胞数减少，IC50 为 143.5±14.1 nM，表明 MRX-2843 显著抑制肿瘤细胞增殖和/或存活。类似地，在用 150 nM 或 300 nM MRX-2843 处理的 NOMO-1 培养物中分别有 34.1%±5.6% 和 67.1%±2.7% 的凋亡和死细胞，而在载体处理的培养物中为 6.8%±0.7% (P<0.001)。在 Kasumi-1 培养物中，用 50 nM 和 100 nM MRX-2843 处理分别导致 62.3%±6.4% 和 84.1%±7.8% 的集落形成抑制 (P<0.01)。类似地，在 NOMO-1 培养物中，响应于 100 nM MRX-2843 处理，集落形成被抑制了 54.8%±18.1% (P<0.001)。在 MOLM-14 细胞中，用 MRX-2843 处理可抑制 FLT3 的磷酸化和通过 STAT5、ERK1/2 和 AKT 的下游信号传导。用 50 nM MRX-2843 处理几乎完全消除了 FLT3 及其信号通路的激活，表明相对于 MERTK[1]，针对 FLT3 的细胞效力略高。

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MRX-2843 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MRX-2843 在 3 mg/kg 剂量下的口服生物利用度为 78%，Cmax 为 1.3 μM，t1/2 为 4.4 小时。在 MOLM-14 亲代异种移植物中，quizartinib 和 MRX-2843 与载体处理的小鼠相比均增加了中位生存期 (分别为 172.5 天对 40 天和 121 天对 36 天，P<0.001)。在此模型中，quizartinib 比 MRX-2843 更有效 (P<0.005)，但未评估更高剂量的 MRX-2843。在 MOLM-14:D835Y 异种移植物中，与媒介物处理的小鼠相比，quizartinib 延长了生存期，但效果很小 (中位生存期 45 天对 36 天，P<0.001)。在 MOLM-14:F691L 异种移植物中，MRX-2843 处理可使 NSG 和 NSGS 小鼠的生存期延长近 2 倍 (中位生存期分别为 87 天与 44.5 天和 87 天与 48 天，P<0.005)。与 quizartinib 相比，MRX-2843 处理的存活率有所提高，但差异仅在 NSG 小鼠中显著[1]。

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Clinical Trial
分子量

488.67

Formula

C29H40N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (40.93 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0464 mL 10.2319 mL 20.4637 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0464 mL 4.0927 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.70%

COA (290 KB) HNMR (297 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cell lines are cultured (10,000 cells/sample) in 0.35% Noble agar on a 0.5% Noble agar base layer and overlaid with cRPMI containing kinase inhibitor (including MRX-2843) or vehicle. The overlying medium is replaced 2 to 3 times per week, and vehicle treatment is assessed in duplicate. After 14 days or 21 days (Kasumi-1 cells only), colonies are stained with 1 mg/mL nitrotetrazolium blue for 4 hours and counted using a colony counter. Mononuclear cells are isolated from human cord blood and samples from acute myeloid leukemia (AML) patients. Patient samples are cultured in triplicate at a density of 1×106 cells/mL in MethoCult H4434 Classic Methylcellulose-Based Medium with Recombinant Cytokines for Human Cells containing MRX-2843 or vehicle. Colonies are counted after 10 days using the colony counter. Cord blood cells are incubated for 1 hour in serum-free Iscove’s modified Dulbecco’s medium (IMDM) supplemented with BIT 9500 Serum Substitute, low-density lipoproteins, and 2-ME, and then cultured in triplicate at a density of 2×106 cells/mL in Methocult H4434 methylcellulose containing MRX-2843 or vehicle. Colonies are manually counted in a blinded manner after 14 days[1].

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Animal Administration
[1]

Mice are used in this study. Established leukemia cell lines or mononuclear cells isolated from samples from patients with acute myeloid leukemia (AML) (1×106 to 2.5×106 per mouse) are suspended in PBS and injected into the tail veins of mice to establish xenografts. All mice are 4 to 6 months of age at the time of injection and are male, with the exception of the NOMO-1, MOLM-14:D835Y, and MOLM-14:F691L NSG xenografts, which are established in female mice. Myeloblasts are detected in peripheral blood (patient-derived xenografts) or bone marrow (MOLM-14 xenografts) samples after staining with a FITC-conjugated anti-human CD45 Ab. Samples are analyzed by flow cytometry using a Gallios flow cytometer and Kaluza software. After engraftment, the mice are weighed and treated once daily with MRX-2843, quizartinib, or vehicle administered by oral gavage in a volume of 10 mL/kg. When mice appear ill or lost more than 20% of their body weight, they are euthanized[1].

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参考文献

MRX-2843 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0464 mL 10.2319 mL 20.4637 mL 51.1593 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0464 mL 4.0927 mL 10.2319 mL
10 mM 0.2046 mL 1.0232 mL 2.0464 mL 5.1159 mL
15 mM 0.1364 mL 0.6821 mL 1.3642 mL 3.4106 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5116 mL 1.0232 mL 2.5580 mL
25 mM 0.0819 mL 0.4093 mL 0.8185 mL 2.0464 mL
30 mM 0.0682 mL 0.3411 mL 0.6821 mL 1.7053 mL
40 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5116 mL 1.2790 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRX-28431429882-07-4UNC2371MRX2843MRX 2843UNC 2371UNC-2371FLT3Cluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Inhibitorinhibitorinhibit

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