2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acetyl-CoA Carboxylase
  4. MK-4074

MK-4074是乙酰辅酶A羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 的肝特异性抑制剂，IC50 值约为3nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MK-4074 Chemical Structure

MK-4074 Chemical Structure

CAS No. : 1039758-22-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3111
In-stock
1 mg ￥1136
In-stock
5 mg ￥2500
In-stock
10 mg ￥4000
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

MK-4074 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-4074 is a liver-specific inhibitor of acetyl-CoA carboxylase ACC1 and ACC2 with IC50 values of approximately 3 nM.

IC50 & Target

IC50: 3 nM (Acetyl-CoA Carboxylase)[1]
体外研究
(In Vitro)

MK-4074 强烈抑制 ACC1 和 ACC2，IC50 值约为 3 nM。MK-4074 具有高度肝脏特异性，因为它是仅存在于肝细胞中的有机阴离子转运蛋白 (OATP) 转运蛋白的底物，而 MK-4074 从肝细胞排泄到胆汁中取决于 MRP2 外排转运蛋白[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-4074 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在雄性 KKAy 小鼠 (肥胖、2 型糖尿病和脂肪肝的小鼠模型) 中，单次口服剂量的 MK-4074 (0.3-3 mg/kg) 以剂量依赖的方式显著降低 DNL，给药后 1 小时 ID50 值为 0.9 mg/kg。在一项时程研究中，口服 30 mg/kg 的 MK-4074 在给药后 4、8 和 12 小时分别使肝脏 DNL 降低 83%、70% 和 51%。单次口服剂量为 30 和 100 mg/kg 的 MK-4074 显著增加血浆总酮 (肝脏 FAO 的替代生物标志物) 达 1.5 倍至 3 倍，持续长达 8 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

565.62

Formula

C33H31N3O6
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (88.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7680 mL 8.8399 mL 17.6797 mL
5 mM 0.3536 mL 1.7680 mL 3.5359 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

Recombinant ACC protein is purified from FM3A or Sf9 cells expressing recombinant ACC by chelating chromatography or from liver by Softlink avidin resin chromatography. Purified ACC protein is incubated with MK-4074 in assay buffer containing 5 mM ATP, 250 mM acetyl-CoA, 4.1 mM NaHCO3, 0.086 mM NaH14CO3, 20 mM potassium citrate, 20 mM MgCl2, 2 mM DTT, 0.5 mg/mL BSA and 50 mM HEPES-Na (pH 7.5) for 40 min at 37°C[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

For cellular assays of DNL and FAO, cells are pre-incubated with MK-4074 for 1 hr. Then the cells are incubated for additional 1-3 hr with either 65-260 mM 14C-labeled acetate or 0.018 mM 3H-labeled palmitate for DNL or FAO assay, respectively. After incubation, intracellular 14C-labeled lipids and released 3H-labeled fatty acids are extracted and measured for DNL and FAO, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]

Studies are performed in male KKAy mice or C57BL/6J mice. KKAy mice are fed a chow diet while C57BL/6J mice are fed a high-fat diet (45% fat) for 3 weeks prior to study. Mice are treated for 7 days with vehicle (distilled water, 0.2 mL/mouse) before MK-4074 administration to acclimate mice to oral dosing. Animals are drug naive at the time of study. Mice are housed individually. Male KKAy mice (n=10-11/group) are administered a single oral dose of MK-4074 (0.3 to 3 mg/kg) prior to liver slice studies. Male KKAy mice (n=5/group) are administered a single oral dose of MK-4074 (3 to 30 mg/kg) prior to measurement of liver DNL rates. Male KKAy mice (n=8/group) are administered a single oral dose of MK-4074 (10 to 100 mg/kg) and plasma ketone bodies are measured at the indicated times. Male C57BL/6J mice (n=5, veh; n=10, MK-4074) are fed chow or a high-fat/high-sucrose (HF/HS) diet for 7 weeks and vehicle or MK-4074 is administered orally (10 or 30 mg/kg/day) for 4 weeks prior to study[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MK-4074 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7680 mL 8.8399 mL 17.6797 mL 44.1993 mL
5 mM 0.3536 mL 1.7680 mL 3.5359 mL 8.8399 mL
10 mM 0.1768 mL 0.8840 mL 1.7680 mL 4.4199 mL
15 mM 0.1179 mL 0.5893 mL 1.1786 mL 2.9466 mL
20 mM 0.0884 mL 0.4420 mL 0.8840 mL 2.2100 mL
25 mM 0.0707 mL 0.3536 mL 0.7072 mL 1.7680 mL
30 mM 0.0589 mL 0.2947 mL 0.5893 mL 1.4733 mL
40 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL 1.1050 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3536 mL 0.8840 mL
60 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2947 mL 0.7367 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5525 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-40741039758-22-9MK4074MK 4074Acetyl-CoA CarboxylaseACC, Acetyl Coenzyme A CarboxylaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MK-4074
目录号：
HY-107709
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