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Androgen Receptor拮抗剂

Androgen Receptor拮抗剂 (99):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1 Antagonist 99.71%
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    咪鲜胺

    		Antagonist 99.77%
    Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC50 为 1 μM。
  • HY-19337
    Ketodarolutamide Antagonist 98.72%
    Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
  • HY-135331
    N-Desmethyl-Apalutamide Antagonist 99.68%
    N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
  • HY-115282A
    JNJ-63576253 Antagonist 99.22%
    JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
  • HY-15103
    AH3960 Antagonist 99.96%
    AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体，并选择性抑制 T877 (IC50=0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。
  • HY-70002S1
    Enzalutamide-d6

    恩杂鲁胺 d6

    		Antagonist 99.84%
    Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
  • HY-70002AS
    N-desmethyl Enzalutamide-d6

    N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d6

    		Antagonist
    N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
  • HY-152850
    Gumelutamide Antagonist 98.65%
    Gumelutamide 是一种四氢吡啶并嘧啶化合物，作为抗雄激素，抗肿瘤代理人。Gumelutamide 是雄激素拮抗剂。
  • HY-N0475
    Triptophenolide

    雷酚内酯

    		Antagonist 99.93%
    雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体。
  • HY-10561
    RU 58841 Antagonist 99.85%
    RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂，可促进头发再生。
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride Antagonist 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
  • HY-16060S
    Apalutamide-d4

    阿帕鲁胺 d4

    		Antagonist 99.90%
    Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
  • HY-14250
    PF-998425 Antagonist 98.31%
    PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
  • HY-109619
    D4-abiraterone

    阿比特龙杂质17

    		Antagonist 99.05%
    D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂，也是雄激素受体的拮抗剂。
  • HY-B1866
    Linuron

    利谷隆

    		Antagonist 99.88%
    Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，Ki 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。
  • HY-135732
    SK33 Antagonist 99.98%
    SK33，肌醇类似物，是一种有效的组织选择性抗雄激素活性分子。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
  • HY-B0561S
    Spironolactone-d7

    螺内酯 d7

    		Antagonist 99.96%
    Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50
  • HY-B0561S1
    Spironolactone-d3

    螺内酯 d3

    		Antagonist 99.82%
    Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50
  • HY-B1986
    p,p'-DDE Antagonist 99.50%
    p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物，是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50 为5 μM，Ki 为 3.5 μM。
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