COMT (儿茶酚O甲基转移酶)

Catechol-O-methyltransferase

儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 是一种负责内源性神经递质和包含儿茶酚结构的外来物质和激素的 O-甲基化的酶。COMT 以可溶性 (S-COMT) 和膜结合 (MB-COMT) 形式存在于哺乳动物中。S-COMT 是 COMT 在外周器官中的主要形式，而 MB-COMT 在中枢神经系统中更为丰富。

COMT 的生理底物包括左旋多巴、儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）、它们的羟基化代谢物、儿茶酚雌激素、抗坏血酸和黑色素的二羟基吲哚中间体。具体而言，COMT 在多巴胺和其他儿茶酚化合物的失活和代谢中起着关键作用。该酶还原儿茶酚分子，以防止通过 DNA 加合物形成或通过儿茶酚氧化还原循环产生的氧自由基造成的基因组损伤。COMT 是一种可用于治疗各种中枢和周围神经系统疾病的生物靶点，包括帕金森病、抑郁症、精神分裂症和其他多巴胺缺乏相关疾病。

Catechol O-methyltransferase (COMT) is the enzyme responsible for the O-methylation of endogenous neurotransmitters and of xenobiotic substances and hormones incorporating catecholic structures. COMT is present in mammals as soluble (S-COMT) and membrane-bound (MB-COMT) forms. S-COMT is the predominant form of COMT in the peripheral organs and MB-COMT is more abundant in the Central Nervous System.

Physiological substrates of COMT include L-dopa, catecholamines (dopamine, norepinephrine, and epinephrine), their hydroxylated metabolites, catecholestrogens, ascorbic acid, and dihydroxyindolic intermediates of melanin. Specifically, COMT plays a critical role in the inactivation and metabolism of dopamine and other catechol compounds. The enzyme reduces a catechol molecule in order to prevent genomic damage through DNA adduct formation or via oxygen radicals produced from the redox cycling of catechols. COMT is a druggable biological target for the treatment of various central and peripheral nervous system disorders, including Parkinson's disease, depression, schizophrenia, and other dopamine deficiency-related diseases.

COMT抑制剂 (32)

COMT 相关产品 (35):

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1473

Serotonin hydrochloride 5-羟基色胺盐酸盐	Inhibitor	99.97%
Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 K_i 值为 44 μM。

HY-N0529

Rosmarinic acid 迷迭香酸	Inhibitor	99.70%
Rosmarinic acid 是植物中广泛存在的一种酚酯化合物。Rosmarinic acid 抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC₅₀ 分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。

HY-B1473A

Serotonin 5-羟色胺; 血清胺	Inhibitor	99.86%
Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 K_i 值为 44 μM。

HY-17406

Tolcapone 托卡朋	Inhibitor	99.91%
Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC₅₀ 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。

HY-14280

Entacapone 恩他卡朋	Inhibitor	99.97%
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC₅₀s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC₅₀ 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。

HY-19061

CGP 28014	Inhibitor
CGP 28014 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。CGP 28014 可以降低大鼠纹状体中的 HVA 水平并增加 DOPAC 水平，可用于帕金森病的研究。

HY-N0529R

Rosmarinic acid (Standard) 迷迭香酸 (Standard)	Inhibitor
Rosmarinic acid (Standard) 是 Rosmarinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosmarinic acid 是植物中广泛存在的一种酚酯化合物。Rosmarinic acid 抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC₅₀ 分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。

HY-162760

COMT-IN-1	Inhibitor
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物，一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC₅₀ 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性，可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。

HY-14896

Opicapone	Inhibitor	99.06%
Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂，有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量，IC₅₀ 为 98 μM。

HY-B1473AS

Serotonin-d₄	Inhibitor	99.60%
Serotonin-d₄ 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 K_i 值为 44 μM。

HY-106405

Nebicapone	Inhibitor	99.61%
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。

HY-100562

Flopropione 夫洛丙酮	Inhibitor	98.57%
Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂，也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

HY-151388

hMAO-B/MB-COMT-IN-1	Inhibitor	98.04%
hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC₅₀s: hMAO-B 为 2.5 μM，MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。

HY-133068

5-Hydroxyferulic acid 5-羟基阿魏酸		99.80%
5-Hydroxyferulic acid 是一种羟基肉桂酸，是苯丙烷途径的代谢产物。5-Hydroxyferulic acid 是芥子酸生物合成中的前体，也是 COMT 非酯化底物。

HY-125339

Ro 41-0960	Inhibitor	≥98.0%
Ro 41-0960 是一种选择性的儿茶酚胺-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。

HY-17406S1

Tolcapone-d₄ 托卡朋 d₄	Inhibitor	99.13%
Tolcapone-d₄ 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC₅₀ 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。

HY-14280S

Entacapone-d₁₀ 恩他卡朋 d₁₀	Inhibitor	≥98.0%
Entacapone-d₁₀ 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC₅₀s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC₅₀ 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。

HY-106842

Nitecapone 硝替卡朋	Inhibitor	99.53%
Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮，防止脂质过氧化。

HY-121949

U-0521	Inhibitor	98.67%
U-0521 是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。U-0521具有研究帕金森病的潜力。

HY-157719

S-Adenosylhomocysteine sulfoxide	Inhibitor
S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂 IC₅₀ 值为 860 μM。 S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 可以用于甲基化反应调节剂的研究

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