2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450
  5. Cytochrome P450激活剂

Cytochrome P450激活剂

Cytochrome P450 Isoform Comparison

Cytochrome P450激活剂 (35):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-131723
    Pregnenolone 16α-carbonitrile Activator 98.48%
    Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇，可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
  • HY-N0482
    Phillyrin Activator 98.99%
    Phillyrin 是从连翘中分离出来的，具有抗菌和消炎作用。Phillyrin 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用，而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。Phillyrin 具有抗甲型流感病毒的活性。
  • HY-A0087
    Octocrylene

    奥克立林

    		Activator 98.98%
    Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器，主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂，它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外，Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用，并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成，同时影响抗氧化途径，包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。
  • HY-N0921
    Dihydromethysticin

    二氢麻醉椒苫素; 二氢麻醉椒苦素

    		Activator 99.94%
    二氢麻醉椒苫素(Dihydromethysticin)卡瓦内酯，具有诱导CYP3A23活性。
  • HY-B1324
    Oxiconazole nitrate

    硝酸奥昔康唑

    		Activator ≥98.0%
    Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂，能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
  • HY-B0822
    Fipronil

    氟虫腈

    		Activator 98.98%
    Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
  • HY-N6677
    β-​Apo-​8'-​carotenal

    ψ-胡萝卜醛

    		Activator
    β-Apo-8'-carotenal (Apocarotenal) 是一种维生素原 A 类胡萝卜素，是大鼠CYP1A1 和 CYP1A2 的诱导剂。 β-Apo-8'-carotenal 存在于许多水果和蔬菜中。
  • HY-111052
    AZD7325 Activator 99.27%
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
  • HY-117147A
    GSK2945 hydrochloride Activator 99.69%
    GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα/REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 水平和胆固醇代谢。
  • HY-B0589C
    (3S,5S)-Atorvastatin

    (3S,5S)-阿托伐他汀

    		Activator
    (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。
  • HY-W008226
    Phloracetophenone

    2,4,6-三羟基苯乙酮

    		Activator 99.98%
    Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分，具有降低胆固醇作用，能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性；Phloracetophenone 通过 Mrp2 刺激胆汁分泌。
  • HY-111202
    Pyributicarb

    稗草丹

    		Activator 99.94%
    Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂，是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
  • HY-100902
    CDD3506 Activator 98.03%
    CDD3506 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动，来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
  • HY-100901
    CDD3505 Activator ≥98.0%
    CDD3505 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动，来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
  • HY-U00373
    Revexepride Activator 99.84%
    Revexepride 是一种高度选择性的 5-HT4 receptor 激动剂，也是潜在的 CYP3A4 enzyme 诱导剂，可用于研究胃食管返流疾病。
  • HY-116196
    17-HETE Activator
    17-HETE 是通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物，由 17R-HETE 和 17S-HETE 对映异构体组成。17-HETE 可以作为细胞色素 P450 1B1 的变构激活剂和 ATPase 抑制剂，可以诱导心脏肥大。
  • HY-124364
    RO6889678 Activator
    RO6889678 是一种高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，具有复杂的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特征。RO6889678 是人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白的有效诱导剂。RO6889678 通过 CYP3A4 介导的氧化和 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。
  • HY-117147
    GSK2945 Activator
    GSK2945 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα/REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 水平和胆固醇代谢。
  • HY-168589
    Apoptosis inducer 30 Activator
    Apoptosis inducer 30 (Compound 15a) 是一种抗癌剂。Apoptosis inducer 30 通过线粒体途径诱导 MCF-7 细胞凋亡 (Apoptosis)。Apoptosis inducer 30 诱导细胞内活性氧水平升高，并降低线粒体膜电位，并将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。Apoptosis inducer 30 抑制细胞生长，对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 0.32 μM，并抑制小鼠乳腺癌模型中的肿瘤生长。
  • HY-19435A
    GYKI-47261 dihydrochloride Activator
    GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂，IC50为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
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