2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  3. GABA Receptor Cytochrome P450
  4. AZD7325

AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AZD7325 Chemical Structure

AZD7325 Chemical Structure

CAS No. : 942437-37-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥280
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5100
In-stock
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AZD7325 相关抗体

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CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD7325 is a potent and orally active partial selective PAM of GABAAα2 and Aα3 receptor (Ki=0.3 and 1.3 nM, respectively), and has less antagonistic efficacy at the Aα1 and Aα5 receptor subtypes[1][4]. AZD7325 is a moderate CYP1A2 and a potent CYP3A4 inducer in vitro[2]. AZD7325 has the potential for the investigation of anxiety and dravet syndrome[3]. PAM: positive allosteric modulator.

IC50 & Target[2]

CYP1A2

 

CYP3A4

 

体外研究
(In Vitro)

AZD7325 是一种高亲和力和选择性的 GABAA 受体系统调节剂，在 GABAAα1、α2 和 α3 上表现出高结合亲和力 (Ki=0.5、0.3 和 1.3 nM，GABAAα5 (Ki=230 nM)[4]。
AZD7325 (0-10 μM；连续 3 天；每天一次) 导致来自供体 HH210、HH215 和 HH216 的人肝细胞中 CYP1A2 mRNA 的最大表达分别为 3.2 倍、2.1 倍和 2.5 倍[2]。
AZD7325 (0-10 μM；连续 3 天；每天一次) 在供体 HH210 的人肝细胞中引起 CYP1A2 和 CYP3A4 蛋白表达[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD7325 相关抗体:

RT-PCR[2]

Cell Line: Primary human hepatocytes from one female (HH210) and two male (HH215, HH216) donors
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 µM
Incubation Time: 3 consecutive days
Result: Led to increase of CYP1A2 mRNA expression

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Primary human hepatocytes from donors
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 µM
Incubation Time: 3 consecutive days
Result: Increased CYP1A2 and CYP3A4 protein level.
体内研究
(In Vivo)

AZD7325 (口服给药；10、17.8 或 31.6 mg/kg；诱导热疗前 30 分钟) 可减轻热疗引起的癫痫发作，不同处理组的中值阈值分别为 42.8°C (10 mg/kg)，43.3°C (17.8 mg/kg)，43.4°C (31.6 mg/kg)；而载体组中为 42.2°C[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female P18 - P20 F1.Scn1a+/- mice[3]
Dosage: 10, 17.8 or 31.6 mg/kg
Administration: Oral administration; 30 minutes before the induction of hyperthermia
Result: Attenuated hyperthermia-induced seizures in F1.Scn1a+/- mice with no sedative effect.
Clinical Trial
分子量

354.38

Formula

C19H19FN4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (282.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8218 mL 14.1091 mL 28.2183 mL
5 mM 0.5644 mL 2.8218 mL 5.6437 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.27%

COA (264 KB) HNMR (263 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AZD7325 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8218 mL 14.1091 mL 28.2183 mL 70.5457 mL
5 mM 0.5644 mL 2.8218 mL 5.6437 mL 14.1091 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4109 mL 2.8218 mL 7.0546 mL
15 mM 0.1881 mL 0.9406 mL 1.8812 mL 4.7030 mL
20 mM 0.1411 mL 0.7055 mL 1.4109 mL 3.5273 mL
25 mM 0.1129 mL 0.5644 mL 1.1287 mL 2.8218 mL
30 mM 0.0941 mL 0.4703 mL 0.9406 mL 2.3515 mL
40 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7055 mL 1.7636 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2822 mL 0.5644 mL 1.4109 mL
60 mM 0.0470 mL 0.2352 mL 0.4703 mL 1.1758 mL
80 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL 0.8818 mL
100 mM 0.0282 mL 0.1411 mL 0.2822 mL 0.7055 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD7325942437-37-8AZD 7325AZD-7325GABA ReceptorCytochrome P450Gamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorCYPsDravetsyndromePAMmodulatorCYP1A2anxietysedativeeffectInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AZD7325
目录号：
HY-111052
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