1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144617
    JH-XIV-68-3 Inhibitor
    JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XIV-68-3
  • HY-162750
    ZJCK-6-46 Inhibitor
    ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM),具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
    ZJCK-6-46
  • HY-159496
    Dyrk1A-IN-10 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖,增加胰岛素分泌,降低血糖。
    Dyrk1A-IN-10
  • HY-128759
    DYRKs-IN-2 Inhibitor
    DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-2
  • HY-144695
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1Aα-synuclein aggregation 双重抑制剂,IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-161014
    DYRK2-IN-1 Inhibitor
    DYRK2-IN-1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK2,其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
    DYRK2-IN-1
  • HY-122989
    Aristolactam BIII Inhibitor
    Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
    Aristolactam BIII
  • HY-125202
    KuWal151 Inhibitor
    KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂,对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
    KuWal151
  • HY-168194
    DYR684 Degrader
    DYR684 是蛋白激酶 DYRK1APROTAC。DYR684 可在细胞测定中促进 DYRK1A 的快速、高效、强效和选择性降解。(Pink: ligand for target protein (HY-168195); Black: linker (HY-168200); Blue: ligand for E3 ligase (HY-168198))。
    DYR684
  • HY-162597
    Dyrk1A-IN-9 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Dyrk1A-IN-9
  • HY-N0737AR
    Harmine (Standard)

    去氢骆驼蓬碱 (Standard)

    Inhibitor
    Harmine (Standard) 是 Harmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
    Harmine (Standard)
  • HY-162107
    Dyrk1A-IN-6 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-6 (compound 7cc) 是一种 EGCG 样非竞争性的 DYRK1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-6 可用于缓解唐氏综合症模型中的认知缺陷。
    Dyrk1A-IN-6
  • HY-108475
    ProINDY Inhibitor
    ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药,是一种 DYRK1ADYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
    ProINDY
  • HY-119607
    DYRKi Inhibitor
    DYRKi 是一种 DYRK1DYRK1B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.7 µM 和 90 nM,用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRKi 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRKi 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。
    DYRKi
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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