1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK
  4. DYRK抑制剂

DYRK抑制剂

DYRK抑制剂 (72):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0737A
    Harmine

    去氢骆驼蓬碱

    Inhibitor 99.88%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-12277
    AZ191 Inhibitor 99.98%
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。
  • HY-115470
    CLK-IN-T3 Inhibitor 98.63%
    CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
  • HY-105309
    GSK-626616 Inhibitor 99.77%
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
  • HY-112296
    T025 Inhibitor 98.84%
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
  • HY-153949
    YK-2-69 Inhibitor
    YK-2-69 是一种高度选择性的 DYRK2 抑制剂,具有 9 nM 的 IC50 值。YK-2-69 特异性与 DYRK2 的 Lys-231 和 Lys-234 相互作用,可用于与前列腺癌相关的研究。
  • HY-168265
    Dyrk1A-IN-11 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A)) 抑制剂,其EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212),其 EC50 值为 0.0361 µM。
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1 Inhibitor 99.71%
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  • HY-111380
    EHT 1610 Inhibitor 98.16%
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1ADYRK1BIC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100464
    tBID Inhibitor 99.03%
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为 0.33 μM。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-142295
    GNF2133 Inhibitor 98.49%
    GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  • HY-15951
    ML167 Inhibitor 98.62%
    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
  • HY-12838
    RO5454948 Inhibitor 99.53%
    Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。
  • HY-108476
    INDY Inhibitor 99.51%
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
  • HY-115677
    ILK-IN-3 Inhibitor 99.62%
    ILK-IN-3 是一种具有口服活性的 整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂。ILK-IN-3 提高 Docetaxel (HY-B0011) 在原位 LCC6 模型中的抗癌功效。
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5 Inhibitor 98.56%
    Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33 Inhibitor 99.95%
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-N0737
    Harmine hydrochloride

    哈尔碱盐酸盐

    Inhibitor 99.93%
    Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-15838
    ID-8 Inhibitor 99.92%
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。