2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK
  4. GSK-626616

GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂，IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如，DYRK1A和DYRK2)，GSK-626616 可用于贫血研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK-626616 Chemical Structure

GSK-626616 Chemical Structure

CAS No. : 1025821-33-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥457
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

GSK-626616 相关抗体

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DYRK1 DYRK2 DYRK3 DYRK4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK-626616 is a potent, orally bioavailable inhibitor of DYRK3 (IC50=0.7 nM). GSK-626616 inhibits other members of the DYRK family (e.g., DYRK1A and DYRK2) with similar potency, which is a potential therapy for the treatment of anemia[1].

IC50 & Target

DYRK1

 

DYRK2

 

DYRK3

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HT-22 IC50
27.8 μM
Compound: 13; GSK-626616
Cytotoxicity against mouse HT-22 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against mouse HT-22 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTS assay
[PMID: 36876904]
体外研究
(In Vitro)

GSK-626616 abolishes the phosphorylation of S6K1 at Thr389 in nonstimulated HeLa cells. GSK-626616 reduces the phosphorylation of S6K1 at Thr389 in EGF- and insulin-stimulated HeLa cells, showing that mTORC1 activity is impaired[2].
GSK-626616 (serum-deprived HeLa cells) reduces EGF-induced phosphorylation of PRAS40 at Thr246. Binding of PRAS40 to mTORC1 is enhanced by GSK-626616[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK-626616 相关抗体:
分子量

401.27

Formula

C18H10Cl2N4OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (124.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4921 mL 12.4604 mL 24.9209 mL
5 mM 0.4984 mL 2.4921 mL 4.9842 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

COA (289 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK-626616 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4921 mL 12.4604 mL 24.9209 mL 62.3022 mL
5 mM 0.4984 mL 2.4921 mL 4.9842 mL 12.4604 mL
10 mM 0.2492 mL 1.2460 mL 2.4921 mL 6.2302 mL
15 mM 0.1661 mL 0.8307 mL 1.6614 mL 4.1535 mL
20 mM 0.1246 mL 0.6230 mL 1.2460 mL 3.1151 mL
25 mM 0.0997 mL 0.4984 mL 0.9968 mL 2.4921 mL
30 mM 0.0831 mL 0.4153 mL 0.8307 mL 2.0767 mL
40 mM 0.0623 mL 0.3115 mL 0.6230 mL 1.5576 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2492 mL 0.4984 mL 1.2460 mL
60 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4153 mL 1.0384 mL
80 mM 0.0312 mL 0.1558 mL 0.3115 mL 0.7788 mL
100 mM 0.0249 mL 0.1246 mL 0.2492 mL 0.6230 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK-6266161025821-33-3GSK626616GSK 626616DYRKDual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDual specificity tyrosine regulated kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GSK-626616
目录号：
HY-105309
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