2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK
  4. AZ191

AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂，IC50 值 17 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AZ191 Chemical Structure

AZ191 Chemical Structure

CAS No. : 1594092-37-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥340
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1096
In-stock
25 mg ￥1758
In-stock
50 mg ￥2725
In-stock
100 mg ￥3815
In-stock
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AZ191 相关抗体

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DYRK1 DYRK2 DYRK3 DYRK4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZ191 is a potent inhibitor that selectively inhibits DYRK1B with IC50 of 17 nM[1].

IC50 & Target

DYRK1B

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
COS-1 IC50
0.042 μM
Compound: 19
Inhibition of human full length C-terminal c-Myc tagged Dyrk1B phosphorylation overexpressed in monkey COS1 cells after 5 hrs by ELISA
Inhibition of human full length C-terminal c-Myc tagged Dyrk1B phosphorylation overexpressed in monkey COS1 cells after 5 hrs by ELISA
[PMID: 25738750]
HT-22 IC50
27.8 μM
Compound: 5; AZ191
Cytotoxicity against mouse HT-22 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against mouse HT-22 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTS assay
[PMID: 36876904]
体外研究
(In Vitro)

AZ191 (0.01-60 μM；5 天) 以剂量依赖性方式抑制 SW872 和 SW982 细胞系，IC50 分别为 3.183 μM 和 1.279 μM[2]。
AZ191 (1-5 μM；48 小时) 在较高浓度下下调三种抗凋亡蛋白 (Bcl-2、p21 和生存素)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZ191 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: SW872, SW982 liposarcoma cells
Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 0.6, 1, 3, 6, 10, 20, 60 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Dose-dependent growth inhibition with IC50s of 3.183 μM and 1.279 μM for SW872 and SW982 cell lines, respectively.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: SW872, SW982 liposarcoma cells
Concentration: 1, 2, 3, 4, 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Down-regulated three anti-apoptotic proteins (Bcl-2, p21, and survivin) at higher concentrations.
分子量

429.52

Formula

C24H27N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

Gray to brownish yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (69.85 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3282 mL 11.6409 mL 23.2818 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3282 mL 4.6564 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (196 KB) LCMS (136 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AZ191 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3282 mL 11.6409 mL 23.2818 mL 58.2045 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3282 mL 4.6564 mL 11.6409 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1641 mL 2.3282 mL 5.8205 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7761 mL 1.5521 mL 3.8803 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5820 mL 1.1641 mL 2.9102 mL
25 mM 0.0931 mL 0.4656 mL 0.9313 mL 2.3282 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3880 mL 0.7761 mL 1.9402 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2910 mL 0.5820 mL 1.4551 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.1641 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3880 mL 0.9701 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZ1911594092-37-1AZ 191AZ-191DYRKDual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDual specificity tyrosine regulated kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AZ191
目录号：
HY-12277
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