1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Discoidin Domain Receptor
  4. DDR2 Isoform
  5. DDR2 抑制剂

DDR2 抑制剂

DDR2 抑制剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.57%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 AxlMERVEGFR3/Flt-4VEGFR2/KDR/Flk-1VEGFR1/Flt-1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-114169
    WRG-28 Inhibitor 99.34%
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
  • HY-135401
    VU6015929 Inhibitor 99.50%
    VU6015929 是一种有效的,选择性的,口服活性的 DDR1/2 抑制剂,IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
  • HY-114311
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 Inhibitor 98.26%
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对 FGFR1DDR2IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-114173
    DDR1-IN-4 Inhibitor 98.19%
    DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂,其对 DDR1DDR2IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
  • HY-156552
    DDR1/2 inhibitor-2 Inhibitor 99.73%
    DDR1/2 inhibitor-2 (Example 31) 是一种 DDR1/DDR2 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 可用于癌症和纤维化疾病的研究。
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 AxlMERVEGFR3/Flt-4VEGFR2/KDR/Flk-1VEGFR1/Flt-1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2VEGFR2/KDR/Flk-1RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  • HY-162102
    DDR1-IN-8 Inhibitor
    DDR1-IN-8 (compound 7s) 是一种有效的 DDR1/2 抑制剂,IC50 值分别为 0.045 μM 和 0.126 μM,DDR1-IN-8 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13979A
    DDR1-IN-1 dihydrochloride Inhibitor
    DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。