1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. FABP

FABP (脂肪酸结合蛋白)

Fatty acid-binding protein

脂肪酸结合蛋白 (FABP) 是细胞内脂质结合蛋白 (iLBP) 家族的成员,参与可逆地结合细胞内疏水性配体并将它们运输到细胞各区,包括过氧化物酶体、线粒体、内质网和细胞核。FABP 具有广泛的特异性,包括能够结合长链 (C16-C20) 脂肪酸、二十烷酸、胆汁盐和过氧化物酶体增殖剂。FABP 表现出很强的进化保守性,存在于包括果蝇、秀丽隐杆线虫、小鼠和人类在内的多种物种中。

FABP 广泛表达于全身,在脂质代谢、炎症和神经元信号传导等多种生理过程中发挥着不可或缺的作用。已证明哺乳动物中枢和周围神经系统的 FABP 可促进 NAE 的细胞内运输,特别是内源性大麻素花生四烯醇酰胺 (anandamide, AEA),以及内质网定位酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的分解代谢。

大多数哺乳动物产生 12 种不同的 FABP 亚型,尽管人类产生多达 10 种。这些包括肝脏-(L-FABPFABP1)、肠道-(I-FABPFABP2)、心脏-(H-FABPFABP3)、脂肪细胞-(A-FABPFABP4)、表皮-(E-FABPFABP5),回肠-(Il-FABPFABP6),脑-(B-FABPFABP7),髓鞘-(M-FABPFABP8),睾丸-(T-FABPFABP9)和FABP12,其中三种在脑中表达,包括FABP3FABP5FABP7

FABP在调节其结合的配体的代谢和作用方面具有多种且高度特定的作用。它们是许多代谢疾病的药物开发和治疗的重要靶点。

Fatty acid-binding proteins (FABPs) are members of the intracellular lipid-binding protein (iLBP) family and are involved in reversibly binding intracellular hydrophobic ligands and trafficking them throughout cellular compartments, including the peroxisomes, mitochondria, endoplasmic reticulum and nucleus. FABPs have broad specificity, including the ability to bind long-chain (C16-C20) fatty acids, eicosanoids, bile salts and peroxisome proliferators. FABPs demonstrate strong evolutionary conservation and are present in a spectrum of species including Drosophila melanogaster, Caenorhabditis elegans, mouse and human.

FABPs are widely expressed throughout the body and play an integral role in a multitude of physiological processes such as lipid metabolism, inflammation and neuronal signaling. FABPs of the mammalian central and peripheral nervous systems have been shown to facilitate the intracellular transport of NAEs, particularly the endocannabinoid arachidonoyl ethanolamide (anandamide, AEA), as well as catabolism by the endoplasmic reticulum-localized enzyme fatty acid amide hydrolase (FAAH).

Most mammals produce 12 distinct subtypes of FABPs, although humans produce up to 10. These include liver-(L-FABP, FABP1), intestine-(I-FABP, FABP2), heart-(H-FABP, FABP3), adipocyte-(A-FABP, FABP4), epidermal-(E-FABP, FABP5), ileal-(Il-FABP, FABP6), brain-(B-FABP, FABP7), myelin-(M-FABP, FABP8), testis-(T-FABP, FABP9) and FABP12, and three of which are expressed in the brain, including FABP3, FABP5 and FABP7.

FABPs have diverse and highly specified roles in regulating the metabolism and actions of the ligands they bind. They are important targets for drug development and therapy for many metabolic diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101903
    BMS-309403 Inhibitor 99.93%
    BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP,也称作 FABP4aP2,抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
    BMS-309403
  • HY-101903A
    BMS-309403 sodium Inhibitor 99.94%
    BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4,aP2 抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
    BMS-309403 sodium
  • HY-145990
    FABPs ligand 6 Inhibitor 99.86%
    FABPs ligand 6 (MF6) 是一种 FABP5FABP7 抑制剂,KD 值分别为 874 nM 和 20 nM。FABPs ligand 6 可用于多发性硬化症的研究。
    FABPs ligand 6
  • HY-148665
    FABP-IN-2 Inhibitor 99.78%
    FABP-IN-2 是一种新型的 FABP3 配体。FABP-IN-2 抑制 FABP3/FABP4 的 IC50 分别为 1.16 μM 和 4.27 μM。
    FABP-IN-2
  • HY-159115
    ART26.12 Inhibitor 99.57%
    ART26.12 是一种具有口服活性和抗感知特性的 FABP5 抑制剂。ART26.12 通过脂质调节和大麻素受体 (cannabinoid receptor) 的激活,有效预防和减轻 Oxaliplatin (HY-17371) 引起的疼痛。
    ART26.12
  • HY-117506B
    SBFI-26 Inhibitor 99.05%
    SBFI-26 是一种选择性和竞争性的脂肪酸结合蛋白 FABP5FABP7 抑制剂, 对 FABP5 和 FABP7 作用的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 0.4 μM。SBFI-26 具有抗伤害性和抗炎作用。
    SBFI-26
  • HY-161892
    FABP4-IN-4 Inhibitor
    FABP4-IN-4 (Compound 30) 是口服有效的 FABP 抑制剂,对 FABP 1IC50 为 1.18 μM。FABP4-IN-4 可在小鼠饮食诱导的肥胖模型中改善葡萄糖耐受性,降低血糖、血脂和肝脏炎症因子水平,减轻肝脏脂肪变性,并表现出抗炎作用活性。
    FABP4-IN-4
  • HY-158127
    FABP1-IN-1 Inhibitor 99.95%
    FABP1-IN-1 (44) 是选择性的 FABP1 抑制剂,其 IC50 值为 4.46 μM。FABP1-IN-1 (44) 可用于酒精性脂肪肝的研究。
    FABP1-IN-1
  • HY-101503
    HTS01037 Antagonist 99.84%
    HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,Ki值为0.67 μM。
    HTS01037
  • HY-161702
    RO6806051 Inhibitor 99.84%
    RO6806051 (compound 12) 是一种强效的双重脂肪酸结合蛋白 4 和 5 (FABP4 和 FABP5) 抑制剂,具有良好的选择性和吸收、分布、代谢和排泄 (eADME) 特性。
    RO6806051
  • HY-P4115
    CooP
    CooP 是一种线性胶质母细胞瘤靶向九肽。CooP 与胶质母细胞瘤细胞及其相关脉管系统中的乳腺来源生长抑制剂/脂肪酸结合蛋白 3 (FABP3) 结合。CooP 用于靶向递送化学疗法和不同的纳米粒子。
    CooP
  • HY-149953
    FABP4-IN-2 Inhibitor
    FABP4-IN-2 (Compd 10g) 是一种选择性的、具有口服活性的 FABP4 抑制剂,作用于 FABP4 的 Ki 值为 0.51 μM,作用于 FABP3 的 Ki 值为 33.01 μM。FABP4-IN-2 可用于炎症相关疾病研究。
    FABP4-IN-2
  • HY-160457
    FABP4/5-IN-5 Inhibitor
    FABP4/5-IN-4 (compound E1) 是 FABP4 和 FABP5 的有效抑制剂,IC50s 值分别为 4.68 μM 和 10.72 μM。FABP4/5-IN-4在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
    FABP4/5-IN-5
  • HY-163032
    FABP4-IN-3 Inhibitor
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM),其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性,有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-117562
    a-FABP-IN-1 Inhibitor
    a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
    a-FABP-IN-1
  • HY-160456
    FABP4/5-IN-4 Inhibitor
    FABP4/5-IN-4 (compound E1) 是 FABP4 和 FABP5 的有效抑制剂,IC50s 值分别为 3.78 μM 和 5.72 μM。FABP4/5-IN-4 在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
    FABP4/5-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种