2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase
  5. Histone Methyltransferase Isoform
  6. Histone Methyltransferase 降解剂

Histone Methyltransferase 降解剂

Histone Methyltransferase 降解剂 (5):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2 Degrader 99.78%
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
  • HY-156152A
    CARM1 degrader-1 hydrochloride Degrader
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
  • HY-163818
    WIZ degrader 2 Degrader
    WIZ degrader 2 (Compound 142) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂，AC50 为 0.011 μM。WIZ degrader 2 诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达，EC50 为 0.038 μM。WIZ degrader 2 可用于遗传性血液疾病的研究。
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3 Degrader
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
  • HY-162749
    G9D-4 Degrader
    G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色：靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
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