2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. IRE1

IRE1 (肌醇需求酶1)

Inositol requiring enzyme 1

肌醇需要酶 1 (IRE1) 是一种双功能丝氨酸/苏氨酸激酶和内切核糖核酸酶，是内质网 (ER) 应激期间未折叠蛋白反应 (UPR) 的主要介质。它是许多与内质网应激相关的疾病的潜在治疗靶点。

IRE1 是酵母中唯一已鉴定的 ER 应激传感器，对动物和植物的 UPR 至关重要。作为 ER 跨膜蛋白，IRE1 通过 ER 腔内应激感应域监测 ER 稳态，并通过细胞质激酶域和 RNase 域触发 UPR。在 ER 应激时，IRE1 RNase 通过构象变化、自身磷酸化和高阶寡聚化被激活。哺乳动物 IRE1 通过转录因子 Xbp-1 的非常规剪接或通过多种底物的受调控 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 进行转录后修饰来启动 UPR 的多种下游信号传导。

Inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is a bifunctional serine/threonine kinase and endoribonuclease that is a major mediator of the unfolded protein response (UPR) during endoplasmic reticulum (ER) stress. It represents a potential therapeutic target for a number of diseases associated with endoplasmic reticulum stress.

IRE1 is the only identified ER stress sensor in yeast and essential for UPR in animals and plants. As an ER transmembrane protein, IRE1 monitors ER homeostasis through an ER luminal stress-sensing domain and triggers UPR through a cytoplasmic kinase domain and an RNase domain. Upon ER stress, IRE1 RNase is activated through conformational change, autophosphorylation, and higher order oligomerization. Mammalian IRE1 initiates diverse downstream signaling of the UPR either through unconventional splicing of the transcription factor Xbp-1 or and through posttranscriptional modifications via Regulated IRE1-Dependent Decay (RIDD) of multiple substrates.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153773
    Z4P Inhibitor 99.32%
    Z4P 是一种能透过大脑屏障的 IRE1 抑制剂，IC50 为 1.13 μM。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 联合使用可抑制胶质母细胞瘤的生长和复发，具有抗肿瘤的活性。
    Z4P
  • HY-161672
    G-5758 Inhibitor 98.91%
    G-5758 是具有口服有效性的 IRE1α 抑制剂，对 XBP1s 的 IC50 为 38 nM。G-5758 可用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究，大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 表现出与诱导 IRE1 敲低相当的药效学效果。
    G-5758
  • HY-10255AS
    Sunitinib-d10

    舒尼替尼 d10

    		Inhibitor 99.89%
    Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib-d<sub>10</sub>
  • HY-107371
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde Inhibitor 99.96%
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM，来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
  • HY-145425
    PAIR2 Antagonist
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-114368A
    Kira8 Hydrochloride Inhibitor
    Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
    Kira8 Hydrochloride
  • HY-153474
    IRE1α kinase-IN-8 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-8
  • HY-145420
    IRE1α kinase-IN-5 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-5
  • HY-U00460B
    3,6-DMAD dihydrochloride Inhibitor
    3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD dihydrochloride
  • HY-145418
    IRE1α kinase-IN-3 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-3
  • HY-114611
    BDM44768
    BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
    BDM44768
  • HY-18510
    IRE1α kinase-IN-7 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
    IRE1α kinase-IN-7
  • HY-153475
    IRE1α kinase-IN-9 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-9
  • HY-142659
    IRE1α kinase-IN-6 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，其 IC50 值为 4.4 nM。
    IRE1α kinase-IN-6
  • HY-145422
    KIRA9 Inhibitor
    KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
    KIRA9
  • HY-158393
    IRE1a-IN-2 Inhibitor
    IRE1a-IN-2 (Compound 30) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 大于 200 nM。IRE1a-IN-2 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-2
  • HY-158386
    IRE1a-IN-1 Inhibitor
    IRE1a-IN-1 (Compound 10) 是一种 IRE1α 抑制剂，对 XBP1 mRNA 的 IC50 小于 100 nM。IRE1a-IN-1 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-1
  • HY-145419
    IRE1α kinase-IN-4 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-4
  • HY-10255R
    Sunitinib (Malate) (Standard)

    苹果酸舒尼替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Sunitinib (Malate) (Standard)是 Sunitinib (Malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib (Malate) (Standard)
  • HY-10255AS1
    Sunitinib-d4

    舒尼替尼 d4

    		Inhibitor
    Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib-d<sub>4</sub>
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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