2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113556
    Sappanone A 99.58%
    Sappanone A 是一种高异黄烷酮，通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
    Sappanone A
  • HY-N7560
    Safranal

    藏红花醛

    		98.04%
    Safranal 是藏红花 (Crocus sativus) 的主要成分，具有口服活性，是这种香料的独特香气来源。Safranal 具有神经保护和抗炎作用，并有用于帕金森氏病的研究潜力。
    Safranal
  • HY-101025
    Nrf2-IN-1 Inhibitor 99.78%
    Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。
    Nrf2-IN-1
  • HY-N2535
    Coniferaldehyde

    松柏醛

    		Activator 99.94%
    Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中，Coniferogenic 通过 PKCα/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
    Coniferaldehyde
  • HY-13755A
    (R)-Sulforaphane Activator 99.48%
    (R)-Sulforaphane (L-Sulforaphane) 是一种具有口服活性的，高效的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂，具有抗氧化和抗癌活性。(R)-Sulforaphane 主要作用机制是通过上调细胞的第二阶段解毒酶，清除体内的致癌物质并对抗氧化应激。(R)-Sulforaphane 能够调节基因表达，影响多种信号通路 (包括 Nrf2、NF-κB 和 AP-1 等)。(R)-Sulforaphane 可用于肿瘤生物学、抗氧化防御机制以及炎症和免疫反应。
    (R)-Sulforaphane
  • HY-145879
    Nrf2 activator-2 Activator 98.92%
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    Nrf2 activator-2
  • HY-N0625A
    Alpinetin

    山姜素

    		Activator 99.51%
    Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、肝脏保护、心血管保护、肺保护、抗菌、抗病毒和神经保护的特性。Alpinetin 能抑制脂多糖 (LPS) 引起的炎症，激活 PPAR-γ，激活 Nrf2，并抑制 TLR4 的表达，以保护因 LPS 引起的肾损伤。
    Alpinetin
  • HY-120912
    Gingerenone A Activator 99.70%
    Gingerenone A 是一种可口服的 Nrf2-Gpx4 激活剂，可诱导肝损伤中的铁死亡。Gingerenone A 在小鼠中具有抗炎、抗糖尿病，抗肿瘤，促衰老作用。
    Gingerenone A
  • HY-122550
    Artemisitene

    青蒿烯

    		Activator 99.43%
    Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。
    Artemisitene
  • HY-N7108
    7-Hydroxyflavone

    7羟基黄酮

    		99.84%
    7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。
    7-Hydroxyflavone
  • HY-W009731
    Dibenzoylmethane

    二苯甲酰甲烷

    		Activator ≥98.0%
    Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
    Dibenzoylmethane
  • HY-N2292
    Kinsenoside

    金线莲苷

    		Activator 99.91%
    Kinsenoside 是从开唇兰属植物中分离得到的主要活性成分，具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路，防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。
    Kinsenoside
  • HY-110275
    RA839 98.90%
    RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂，Kd 约为 6 μM，是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放，以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂，是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
    RA839
  • HY-16561R
    Resveratrol (Standard)

    白藜芦醇（标准品）

    		Activator 99.73%
    Resveratrol (Standard) 是 Resveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (Standard)
  • HY-N6953
    Garcinone D

    伽升沃 D

    		Activator 99.88%
    Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone)，可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3)，Cyclin D1 和核因子红细胞2相关因子 (Nrf2)，血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
    Garcinone D
  • HY-113848
    AEM1 Inhibitor 98.99%
    AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂，有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化，有助于受损肝脏的恢复。
    AEM1
  • HY-N0106
    (Rac)-Salvianic acid A sodium

    (Rac)-丹参素钠

    		Activator ≥98.0%
    (Rac)-Salvianic acid A sodium 是 Salvianic acid A (HY-N1913) 的外消旋体。Salvianic acid A 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路，也可激活线粒体 (Mitochondrial Metabolism) 抗氧化防御系统。Salvianic acid A 具有抗炎、抗氧化、抗凋亡 (Apoptosis) 等作用，具有用于炎症和心脑血管等疾病研究的潜力。
    (Rac)-Salvianic acid A sodium
  • HY-116152
    Cipepofol

    环丙酚

    		Activator 99.82%
    Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚 (HY-B0649) 结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO；HY-B0468) 诱导的心肌梗死。
    Cipepofol
  • HY-12213
    CDDO-EA Activator 99.71%
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
    CDDO-EA
  • HY-N0826
    Corynoline

    紫蓳灵

    		Activator 99.12%
    Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
    Corynoline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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