2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    NF-κB
  4. MALT1
  5. MALT1抑制剂

MALT1抑制剂

MALT1抑制剂 (29):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-139399
    Safimaltib Inhibitor 99.60%
    Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
  • HY-12276
    MALT1 inhibitor MI-2 Inhibitor 99.95%
    MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
  • HY-115466
    MLT-748 Inhibitor 99.89%
    MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 5 nM。
  • HY-121282
    Mepazine

    甲哌啶嗪

    		Inhibitor 99.91%
    Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride

    甲哌啶嗪盐酸盐

    		Inhibitor 99.94%
    Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-121282B
    Mepazine acetate Inhibitor
    Mepazine acetate (Pecazine acetate)是一种药物，具有抑制MALT1蛋白酶活性的活性。Mepazine acetate常被用于研究MALT1在生物学中的作用。Mepazine acetate对小鼠骨髓前体细胞的处理强烈抑制了RANK配体（RANKL）诱导的破骨细胞形成。Mepazine acetate还抑制了多种破骨细胞标志物的表达，如TRAP、猫hepsin K和降钙素。Mepazine acetate的保护作用不受MALT1缺乏的影响。Mepazine acetate的作用机制可能涉及MALT1独立的机制，这一方面在未来的研究中需要加以考虑。
  • HY-164560
    MALT1-IN-14 Inhibitor
    MALT1-IN-14 (comp 2) 是 MALT1 的抑制剂，其 IC50 值为 0.081 μM。
  • HY-134820
    MLT-943 Inhibitor 99.77%
    MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。
  • HY-142648
    MLT-985 Inhibitor 99.34%
    MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂，IC50 值为 3 nM。
  • HY-P1407
    Z-VRPR-FMK TFA Inhibitor
    Z-VRPR-FMK (TFA) (VRPR) 是一种四肽，也是选择性和不可逆的粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1 (MALT1) 抑制剂。Z-VRPR-FMK (TFA) 有抗甲型流感病毒 (IAV) 感染的作用。
  • HY-124587
    MLT-747 Inhibitor 99.56%
    MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。
  • HY-131902
    MLT-231 Inhibitor 99.55%
    MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-150232
    MALT1-IN-11 Inhibitor
    MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌，IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
  • HY-160698
    SGR-1505 Inhibitor
    SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-162268
    MALT1-IN-13 Inhibitor
    MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1)抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis)。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
  • HY-143425A
    (R)-MALT1-IN-7 Inhibitor
    (R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-143423A
    (S)-MALT1-IN-5 Inhibitor
    (S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强，而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1，化合物 1)。
  • HY-120231
    Z-VRPR-FMK Inhibitor
    Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
  • HY-143426
    MALT1-IN-8 Inhibitor
    MALT1-IN-8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 2 nM。MALT1-IN-8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长，IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN-8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
  • HY-P4544
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone Inhibitor
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 是一种有效的 MALT1 抑制剂。Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 抑制细胞增殖和迁移。 Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 具有抗癌活性。
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