1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体,可作为 T 细胞检查点发挥作用,在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后,向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号,从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员,可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达;例如,幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞,而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145773
    PD-1/PD-L1-IN-22 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-22
  • HY-19991A
    (Rac)-BMS-1 Inhibitor
    (Rac)-BMS-1 是 BMS-1 (HY-19991A) 的消旋体。(Rac)-BMS-1 可作为靶蛋白配体合成 D5B PROTAC (HY-169392)。
    (Rac)-BMS-1
  • HY-P990722
    Danvilostomig
    Danvilostomig 是一种抗 CTLA4/PDCD1 的单克隆抗体。
    Danvilostomig
  • HY-P3139A
    TPP-1 TFA Inhibitor
    TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
    TPP-1 TFA
  • HY-P4072
    (D)-PPA 1 Inhibitor
    (D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
    (D)-PPA 1
  • HY-144442
    PD-1/PD-L1-IN-15 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-15 (Compound M17) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 60.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-15 具有肿瘤免疫研究的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-15
  • HY-143305
    PD-1/PD-L1-IN-25 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-25
  • HY-N0242R
    Fraxinellone (Standard) Inhibitor
    Fraxinellone (Standard) 是 Fraxinellone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。
    Fraxinellone (Standard)
  • HY-162643
    Antitumor agent-169 Inhibitor
    Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
    Antitumor agent-169
  • HY-161748
    PD-1/PD-L1-IN-46 Antagonist
    PD-1/PD-L1-IN-46(compound (R)-C27 )是一种 PD-1/PD-L1 拮抗剂,其 IC50 值为 18.66 nM。
    PD-1/PD-L1-IN-46
  • HY-P10826
    PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 Inhibitor
    PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8
  • HY-162463
    Ir-UA Activator
    Ir-UA 是松萝酸 (usnic acid) 衍生的铱 (III) 复合物,可以增强 PD-L1 表达并将“冷肿瘤”转化为“热肿瘤”。Ir-UA 通过显式调控 PD-L1 转录因子来刺激 PD-L1 表达。
    Ir-UA
  • HY-P99668
    Iparomlimab

    艾帕洛利单抗

    Inhibitor
    Iparomlimab 是一种抗人 PD-1/CD279/PDCD1 的 IgG4κ 抗体。 Iparomlimab 还靶向人单克隆 PSB103 γ4 链,与其二硫化为二聚体。Iparomlimab 可用于肿瘤学研究。
    Iparomlimab
  • HY-155681
    SWS1 Inhibitor
    SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM),具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量,在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。
    SWS1
  • HY-P10424
    OPBP-1 Inhibitor
    OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
    OPBP-1
  • HY-149356
    PD-1/PD-L1-IN-31 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN-31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
    PD-1/PD-L1-IN-31
  • HY-149617
    CYP51/PD-L1-IN-4 Inhibitor
    CYP51/PD-L1-IN-4 (compound 14a-2) 是一种有效的双靶点 (CYP51/PD-L1) 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 和 0.021 μM。CYP51/PD-L1-IN-4 在体外表现出优异的抗真菌和抗耐药真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-4 可用于真菌感染研究。
    CYP51/PD-L1-IN-4
  • HY-W009762S1
    L-Lysine6-13C dihydrochloride

    L-赖氨酸-6-13C 二双盐酸盐

    Inhibitor
    L-Lysine6-13C (dihydrochloride) 是一种 13C 标记的 L-Lysine dihydrochloride。
    L-Lysine6-<sup>13</sup>C dihydrochloride
  • HY-145772
    PD-1/PD-L1-IN-21 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-21
  • HY-P990718
    Cemavafusp
    Cemavafusp 是一种抗 PD-L1 的单克隆抗体,由单链可变片段(single chain variable fragment)、抗体重链、κ 抗体轻链组成。
    Cemavafusp
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种