2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体，可作为 T 细胞检查点发挥作用，在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后，向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号，从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员，可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达；例如，幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞，而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159101
    EP26 Inhibitor
    EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂，IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
    EP26
  • HY-169434
    LTB Inhibitor
    LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine (HY-B0486)) 与 PD1/PDL1 阻断剂 (BMS-1 (HY-19991)) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6) (HY-13594)，通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。
    LTB
  • HY-159601
    CSN5-IN-1 Inhibitor
    CSN5-IN-1 (compound Ac-11) 是 CSN5 的抑制剂，经过 FP 试验和荧光试验分别测得 IC50 为 12.56 μM 和 19 μM。CSN5-IN-1 还可以下调细胞中 PD-L1 的表达，上调 NEDD8-Cul1 的表达。
    CSN5-IN-1
  • HY-163837
    PD-1/PD-L1-IN-48 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-48 (compound HD10) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，IC50 为 3.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
    PD-1/PD-L1-IN-48
  • HY-156085
    LP23 Inhibitor
    LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
    LP23
  • HY-163307
    PD-1/PD-L1-IN-39 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力，KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-39
  • HY-168080
    PD-1/PD-L1-IN-51 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50: hPD-L1 为 2.9 nM)。PD-1/PD-L1-IN-51 直接与 PD-L1 结合，阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD-1/PD-L1-IN-51 具有肿瘤抑制活性。
    PD-1/PD-L1-IN-51
  • HY-148305
    PD-1/PD-L1-IN-28 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50=0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-28
  • HY-P99475
    Betifisolimab Inhibitor
    Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
    Betifisolimab
  • HY-156150
    CYP51/PD-L1-IN-2 Inhibitor
    CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50: 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.017 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
    CYP51/PD-L1-IN-2
  • HY-155115
    LSD1-IN-27 Inhibitor 98.88%
    LSD1-IN-27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
    LSD1-IN-27
  • HY-154869
    PD-1/PD-L1-IN-34 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-34 (Compound (1S,2S)-A25) 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50=0.029 μM)，对 PD-L1 具有选择性的结合亲和力 (KD=0.1554 μM)。PD-1/PD-L1-IN-34 通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-34
  • HY-169436
    Lon-TK Inhibitor
    Lon-TK 是 LTB (HY-169434) 的糖酵解抑制剂 + linker 偶联物。LTB 是一种通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) (HY-B0486) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1，HY-19991) 的智能响应型前药，能够显著抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢并阻断 PD-1/PD-L1 免疫逃逸通路。Lon-TK 有望应用于光动力增强免疫研究。
    Lon-TK
  • HY-156149
    CYP51/PD-L1-IN-1 Inhibitor
    CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50: 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.083 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
    CYP51/PD-L1-IN-1
  • HY-169364
    2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc Ligand
    2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc 是 AUTAC PD-L1 degrader-3 (HY-169363) 的 PD-L1 配体-连接子聚合物。 2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc 可用于 AUTAC 合成。
    2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc
  • HY-170793
    PD-L1/VISTA-IN-1 Inhibitor
    PD-L1/VISTA-IN-1 (Compound P17) 是一种具有口服活性的 PD-L1 和 VISTA 双靶点抑制剂。PD-L1/VISTA-IN-1 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50: 0.1492 μM) 和 VISTA 通路 (KD: 0.2723 μM)，进而重新激活T细胞。PD-L1/VISTA-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    PD-L1/VISTA-IN-1
  • HY-159125
    PD-1/PD-L1-IN-47 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂，在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力，毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-47
  • HY-P990014
    Danburstotug

    达布苏塔单抗

    		Inhibitor
    Danburstotug (IMC-001) 是一种 IgG1-lambda 抗 CD274（程序性细胞死亡 1 配体 1、PDL1、B7 同源物 1、B7H1）人源单克隆抗体。Danburstotug 还具有免疫刺激和抗肿瘤作用。
    Danburstotug
  • HY-161818
    LLW-018 Inhibitor
    LLW-018 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 值为 2.61 nM。LLW-018 可以中断 PD-1/PD-L1 相互作用，通过基于细胞的 PD-1/PD-L1 阻断生物测定 IC50 值为 0.88 μM。LLW-018 具有用于免疫疾病研究的潜力。
    LLW-018
  • HY-160585
    PD-L1/PD-1-IN-1 Inhibitor
    PD-L1/PD-1-IN-1 (compound 8j) 是 PD-L1/PD 相互作用的有效抑制剂，IC50 < 1nM。PD-L1/PD-1-IN-1 在抗肿瘤研究中发挥着重要作用。
    PD-L1/PD-1-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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