1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101786
    KZR-504 Inhibitor 99.12%
    KZR-504 是高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。KZR-504 可以用于自身免疫性疾病的研究。
    KZR-504
  • HY-113221
    Isovalerylcarnitine Activator 99.76%
    Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂,可诱导细胞凋亡。
    Isovalerylcarnitine
  • HY-114170
    ML604440 Inhibitor ≥98.0%
    ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。
    ML604440
  • HY-N7056
    4'-Hydroxychalcone

    4′-羟基查耳酮

    Inhibitor 99.66%
    4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。
    4'-Hydroxychalcone
  • HY-145542
    Isovalerylcarnitine chloride Activator ≥98.0%
    Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物,是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。
    Isovalerylcarnitine chloride
  • HY-123052
    Ac-PAL-AMC ≥98.0%
    Ac-PAL-AMC 是 20S 蛋白酶体 LMP2/β1i 亚基的特异性荧光底物。
    Ac-PAL-AMC
  • HY-139066
    Punicic acid Inhibitor ≥98.0%
    Punicic acid 是石榴籽油的一种生物活性化合物。Punicic acid 是共轭 α-亚麻酸和 ω-5多不饱和脂肪酸的异构体。Punicic acid 具有抗炎和抗氧化活性,能够抑制炎症介质如肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的表达。Punicic acid 还可以通过增加 GLUT4 蛋白的表达和抑制 calpain 的过度激活来减少 β-淀粉样蛋白 (Amyloid-β) 沉积的形成和tau 的过度磷酸化,用于预防和治疗神经退行性疾病。此外,Punicic acid 也具有依赖于脂质过氧化和 PKC 途径的乳腺癌抑制剂特性。
    Punicic acid
  • HY-145155
    Calpain-2-IN-1 Inhibitor 98.84%
    Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
    Calpain-2-IN-1
  • HY-109001
    Alicapistat Inhibitor ≥98.0%
    Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。
    Alicapistat
  • HY-W017227
    Alloxan hydrate

    阿脲 一水合物

    Inhibitor 99.99%
    Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病活性分子。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞,在实验动物中引起糖尿病。
    Alloxan hydrate
  • HY-123051
    Ac-WLA-AMC 99.40%
    Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。
    Ac-WLA-AMC
  • HY-151252
    NIC-0102 Inhibitor 98.72%
    NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
    NIC-0102
  • HY-P1258
    PSI Inhibitor
    PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
    PSI
  • HY-108551
    MG-262 Inhibitor
    MG-262 是一种可逆的具有多种生物活性的蛋白酶体抑制剂。
    MG-262
  • HY-P2016
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 99.85%
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC
  • HY-12286
    PI-1840 Inhibitor 98.78%
    PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖, 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
    PI-1840
  • HY-136563
    RA375 Inhibitor 99.31%
    RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
    RA375
  • HY-124757
    FiVe1 Inhibitor 99.87%
    FiVe1是一种有效的 vimentin (VIM; 中间纤维和间充质标记物) 抑制剂。FiVe1在中期促进VIM的破坏和磷酸化,导致有丝分裂突变、多核和茎性丧失。FiVe1选择性和不可逆地抑制多种表达foxc2的乳腺癌细胞系 (HMLER 细胞 (IC50: 267 nM))的生长;FOXC2-HMLER细胞(IC50: 447 nM)。FiVe1抑制间充质转化细胞的迁移。
    FiVe1
  • HY-134961
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC 98.00%
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC
  • HY-131350
    LXE408 Inhibitor 99.08%
    LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
    LXE408
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种