2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Autophagy NF-κB Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage
  3. Proteasome Apoptosis Autophagy Caspase Bcl-2 Family NF-κB PARP
  4. PI-1840

PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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PI-1840 Chemical Structure

PI-1840 Chemical Structure

CAS No. : 1401223-22-0

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PARP PARP1 PARP2 PARP3 PARP4 TNKS1/PARP5A TNKS2/PARP5B PARP7 PARP10 PARP14 PARP15 PARP12 PARP16

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PI-1840 is a potent and selective chymotrypsin-like (CT-L) inhibitor for with an IC50 value of 27 nM. PI-1840 inhibits cell proliferation and arrest cell cycle at G2/M phase. PI-1840 induces apoptosis and induces autophagy. PI-1840 induces the accumulation of proteasome substrates p27, Bax, and IκB-α[1][2].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 IC50
2.95 nM
Compound: 6; PI-1840
Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30391816]
HGC-27 IC50
3.35 nM
Compound: 6; PI-1840
Antiproliferative activity against human HGC27 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HGC27 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30391816]
MDA-MB-231 IC50
7.6 μM
Compound: PI-1840
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability by SRB assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability by SRB assay
[PMID: 32853683]
MM1.S IC50
> 20 nM
Compound: 6; PI-1840
Antiproliferative activity against human MM1S cells after 72 hrs by MTS/PMS assay
Antiproliferative activity against human MM1S cells after 72 hrs by MTS/PMS assay
[PMID: 30391816]
MV4-11 IC50
> 20 nM
Compound: 6; PI-1840
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay
[PMID: 30391816]
RPMI-8226 IC50
> 20 nM
Compound: 6; PI-1840
Antiproliferative activity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay
Antiproliferative activity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay
[PMID: 30391816]
体外研究
(In Vitro)

PI-1840 (5-60 µM; 24 and 48 h) inhibits the proliferation of MG-63 and U2-OS cells[1].
PI-1840 (40 µM (U2-OS cells) and 60 µM (MG-63 cells); 24 and 48 h) induces cell cycle arrest at the G2/M phase[1].
PI-1840 (15-60 µM (MG-63 cells), 10-40 µM (U2-OS cells); 48 h) induces apoptosis through NF-κB pathway in MG-63 and U2-OS cells. PI-1840 induces autophagy in MG-63 and U2-OS cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PI-1840 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MG-63 and U2-OS cells
Concentration: 5, 10, 20, 40, 80, and 160 µM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Inhibited cell growth in a dose-dependent manner with IC50 values of 108.40 µM (MG-63, 24 h), 59.58 µM (MG-63, 48 h), 86.43 µM (U2-OS, 24 h), and 38.83 µM (U2-OS, 48 h), respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MG-63 and U2-OS cells
Concentration: 15, 30, and 60 µM (MG-63 cells), 10, 20, and 40 µM (U2-OS cells)
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased the apoptotic rates of the two cell lines in a dose-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MG-63 and U2-OS cells
Concentration: 40 µM (U2-OS cells) and 60 µM (MG-63 cells)
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Increased in the G2/M phase cell population.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MG-63 and U2-OS cells
Concentration: 40 µM (U2-OS cells) and 60 µM (MG-63 cells)
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Increased the cell cycle regulation-associated proteins about p21, p27 and WEE1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MG-63 and U2-OS cells
Concentration: 15, 30, and 60 µM (MG-63 cells), 10, 20, and 40 µM (U2-OS cells)
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased the ratio of the expression level of (p-IκBα/control)/(IκBα/control), and decreased the ratio of (p-p65/control)/(p65/control).
Decreased the expression level of Bcl-2 and the mitochondrial proteins Cyto c.
Increased the expression levels of Bax, and the ratios of (cleaved caspase-3/caspase-3, cleaved PARP/PARP, cleaved caspase-8/caspase-8 and cleaved caspase-9/caspase-9.
Increased the ratio of LC3 II to LC 3 I, and the expression level of Beclin1.
体内研究
(In Vivo)

PI-1840 (150 mg/kg; i.p.; daily, for 14 d) inhibits the growth of human breast tumor xenografts in nude mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice with MDA-MB-231 xenografts[2]
Dosage: 150 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily, for 14 days
Result: Inhibited the growth of MDA-MB-231 tumor xenografts by 76%.
分子量

394.47

Formula

C22H26N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (253.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PI-1840 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL 63.3762 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL 12.6752 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.5350 mL 6.3376 mL
15 mM 0.1690 mL 0.8450 mL 1.6900 mL 4.2251 mL
20 mM 0.1268 mL 0.6338 mL 1.2675 mL 3.1688 mL
25 mM 0.1014 mL 0.5070 mL 1.0140 mL 2.5350 mL
30 mM 0.0845 mL 0.4225 mL 0.8450 mL 2.1125 mL
40 mM 0.0634 mL 0.3169 mL 0.6338 mL 1.5844 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL 1.2675 mL
60 mM 0.0423 mL 0.2113 mL 0.4225 mL 1.0563 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1584 mL 0.3169 mL 0.7922 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1268 mL 0.2535 mL 0.6338 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PI-18401401223-22-0PI1840PI 1840ProteasomeApoptosisAutophagyCaspaseBcl-2 FamilyNF-κBPARPNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBpoly ADP ribose polymeraseanticancerproteasome substratesMG-63 cellsU2-OS cellscell proliferationcell cycleInhibitorinhibitorinhibit

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