1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134961
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC 98.41%
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC
  • HY-136563
    RA375 Inhibitor 99.31%
    RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
    RA375
  • HY-131350
    LXE408 Inhibitor 99.08%
    LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
    LXE408
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX Inhibitor 99.43%
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
    Proteasome inhibitor IX
  • HY-148732
    LU-005i Inhibitor
    LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM),选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
    LU-005i
  • HY-12743
    K-7174 Inhibitor 98.02%
    K-7174 是具有口服活性的 proteasomeGATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    K-7174
  • HY-123587
    PR-924 Inhibitor 99.34%
    PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    PR-924
  • HY-136750
    Z-LLY-FMK Inhibitor 98.65%
    Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK 抑制胆总管结扎后肠细胞凋亡 (apoptosis)。
    Z-LLY-FMK
  • HY-132850
    Dazcapistat Inhibitor ≥98.0%
    Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
    Dazcapistat
  • HY-P1081
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) Inhibitor 98.20%
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human)
  • HY-160289
    ARI-3144 Inhibitor 99.72%
    ARI-3144 是成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的优异底物。ARI-3144 是一种 FAP 激活的蛋白酶体抑制剂,可用于实体瘤的研究。
    ARI-3144
  • HY-157034
    LU-002i Inhibitor 99.76%
    LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
    LU-002i
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    盐酸阿柔比星

    Inhibitor
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A hydrochloride
  • HY-W001023
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
    5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选活性分子,具有良好的蛋白酶体抑制活性
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
  • HY-D1705
    Ac-ANW-AMC 99.40%
    Ac-ANW-AMC 是免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 的荧光底物。Ac-ANW-AMC 可用于测量 β5i 活性 (Ex=345 nm, Em=445 nm)。
    Ac-ANW-AMC
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA Inhibitor 99.96%
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-155482
    NA-184 Inhibitor 99.66%
    NA-184 是一种选择性 calpain-2 抑制剂。 NA-184 抑制 TBI 诱导的细胞死亡,EC50 为 0.13 mg/kg。
    NA-184
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA Inhibitor 98.01%
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1
    ONX-0914 TFA
  • HY-119378
    AK 295 Inhibitor ≥99.0%
    AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis)。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
    AK 295
  • HY-127102
    GSK3494245 Inhibitor 98.56%
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种