1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120234
    Z-LLNle-CHO Inhibitor
    Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
    Z-LLNle-CHO
  • HY-P10030
    DPLG3 Inhibitor 99.18%
    DPLG3 DPLG3是一种特异性免疫蛋白酶体 β5i 亚基抑制剂。DPLG3抑制小鼠 i-20S 的IC50值为 9.4 nM。DPLG3可用于免疫疾病的研究。
    DPLG3
  • HY-144452
    Immunoproteasome inhibitor 1 Inhibitor 99.59%
    Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Kis分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
    Immunoproteasome inhibitor 1
  • HY-W054146
    RAMB4 Inhibitor 98.02%
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-119037
    UK-101 Inhibitor 99.58%
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
    UK-101
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib Inhibitor
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
    (1S,2S)-Bortezomib
  • HY-118933
    Calpain Inhibitor VI Inhibitor
    Calpain Inhibitor VI (SJA6017) 是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。Calpain Inhibitor VI 抑制纯化的 m-calpainIC50 为 80 nM。Calpain Inhibitor VI 可用于白内障的研究。
    Calpain Inhibitor VI
  • HY-10455S
    Carfilzomib-d8

    卡非佐米-d8

    Inhibitor 98.93%
    Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib-d<sub>8</sub>
  • HY-114419
    Zetomipzomib Inhibitor
    Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib
  • HY-116171
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII Inhibitor 99.04%
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的,选择性的钙蛋白酶 I (calpain I; μ-calpain) 抑制剂,Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki=120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki=750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶在多种过程中的作用,包括嗜中性粒细胞趋化性,神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII
  • HY-10227S
    Bortezomib-d8

    硼替佐米 d8

    Inhibitor ≥98.0%
    Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib-d<sub>8</sub>
  • HY-150226
    Enzyme-IN-1 Inhibitor
    Enzyme-IN-1 (compound 1) 是一种基于肽的 N 端亲核试剂 (Ntn) 水解酶抑制剂。具体来说,Enzyme-IN-1 抑制 20S 蛋白酶体的糜胰蛋白酶样活性 (CT-L)。Enzyme-IN-1 可能具有潜在的抗炎特性。
    Enzyme-IN-1
  • HY-P10002
    EWFW-ACC
    EWFW-ACC 是免疫蛋白酶体的四肽底物 (substrate),对 LMP7 亚基具有选择性。
    EWFW-ACC
  • HY-148037
    Thrombin inhibitor 5 Inhibitor 99.82%
    Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
    Thrombin inhibitor 5
  • HY-108549
    clasto-Lactacystin β-lactone Inhibitor
    Clasto-Lactacystin β-lactone 是一种天然的 lactacystin (Streptomyces 代谢物) 的活性代谢物,为 20S proteasome 的不可逆抑制剂。
    clasto-Lactacystin β-lactone
  • HY-119288
    BC-23 Inhibitor
    BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用,并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
    BC-23
  • HY-164027
    MyoMed 205 Inhibitor 98.00%
    MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性,减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平,Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD),特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。
    MyoMed 205
  • HY-109001A
    (1S,2R)-Alicapistat Inhibitor ≥98.0%
    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。
    (1S,2R)-Alicapistat
  • HY-139331
    20S Proteasome-IN-1 Inhibitor 99.13%
    20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症,免疫相关疾病,炎症,缺血性疾病,神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
    20S Proteasome-IN-1
  • HY-142920
    LMP7-IN-1 Inhibitor
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物,是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂,IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种