1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2166A
    Tomatine hydrochloride Inhibitor
    Tomatine hydrochloride 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine hydrochloride 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine hydrochloride 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine hydrochloride 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
    Tomatine hydrochloride
  • HY-162754
    LMP7/LMP2-IN-1 Inhibitor
    LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
    LMP7/LMP2-IN-1
  • HY-119131
    AK 275 Inhibitor
    AK 275,是一种 钙蛋白酶 抑制剂,表现出神经保护活性。AK 275 可用于中枢神经系统创伤和缺血的研究。
    AK 275
  • HY-113639
    A-933548 Inhibitor
    A-933548 是一种有效和选择性的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,Ki 值为 18 nM。A-933548 可用于阿尔茨海默病的研究。
    A-933548
  • HY-P10003A
    iso-VQA-ACC TFA
    iso-VQA-ACC TFA 是一种组成型蛋白酶体的底物
    iso-VQA-ACC TFA
  • HY-156297
    β5i-IN-1 Inhibitor
    β5i-IN-1 是一种有效的 β5i 选择性抑制剂,其 IC50 为 8.463 nM。β5i-IN-1 释放了 TNF-αIL-6,并影响 NF-κB 的转录活性。β5i-IN-1 可用于特发性肺纤维化的研究。
    β5i-IN-1
  • HY-151376
    SAP2-IN-1 Inhibitor
    SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
    SAP2-IN-1
  • HY-P3690
    Ac-Leu-Leu-Norleucinol Inhibitor
    Ac-Leu-Leu-Norleucinol 是钙蛋白酶抑制剂,可用于研究对 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤,并能够降低诱导引发的谷草转氨酶 (ALT) 和谷丙转氨酶 (AST) 水平。
    Ac-Leu-Leu-Norleucinol
  • HY-126743
    JBIR-22 Inhibitor
    JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
    JBIR-22
  • HY-N0375R
    18α-Glycyrrhetinic acid (Standard)

    18-α-甘草次酸 (Standard)

    Activator
    18α-Glycyrrhetinic acid (Standard) 是 18α-Glycyrrhetinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
    18α-Glycyrrhetinic acid (Standard)
  • HY-135070B
    Ac-RLR-AMC TFA
    Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放,其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Ac-RLR-AMC TFA
  • HY-155103
    Antitrypanosomal agent 15 Inhibitor
    Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome) 抑制剂,对克氏锥虫和人蛋白酶体的 pIC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性,可用于恰加斯病的研究。
    Antitrypanosomal agent 15
  • HY-117513
    CEP1612 Inhibitor
    CEP1612 是一种二肽基蛋白酶体抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。CEP1612 诱导 p21(WAF1) 和 p27(KIP1)的表达和细胞凋亡 (cell apoptosis)。CEP1612 在体内显示出抗癌活性。
    CEP1612
  • HY-N11620
    Sadopeptins A Inhibitor
    Sadopeptins A 是一种天然产物,可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
    Sadopeptins A
  • HY-P10714
    Ub4ix Inhibitor
    Ub4ix 是一种 DUB/26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis),IC50 值为 1.6 μM。
    Ub4ix
  • HY-N11621
    Sadopeptins B Inhibitor
    Sadopeptins B 是一种天然产物,可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
    Sadopeptins B
  • HY-151195
    20S Proteasome-IN-4 Inhibitor
    20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂,对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
    20S Proteasome-IN-4
  • HY-P3414
    Proteasome-activating peptide 1 Activator
    Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    Proteasome-activating peptide 1
  • HY-120035
    DD1 Inhibitor 99.40%
    DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中,激活 Bax,降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。
    DD1
  • HY-135070
    Ac-RLR-AMC
    Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后释放,其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Ac-RLR-AMC
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种