1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  3. Ras

Ras 

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1 Inhibitor 99.16%
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
    Pan-RAS-IN-1
  • HY-114436
    MRTX-1257 Inhibitor 99.14%
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
    MRTX-1257
  • HY-104064
    1A-116 Inhibitor 99.79%
    1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
    1A-116
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride Inhibitor 98.29%
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-156002
    LUNA18 Inhibitor 99.26%
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRASERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERKAKT,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-107543
    8-CPT-2Me-cAMP sodium Activator 99.58%
    8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂,Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50=2.2 μM),但不激活 PKA(EC50>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
    8-CPT-2Me-cAMP sodium
  • HY-153723
    BI-2493 Inhibitor 99.79%
    BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物,是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用,可用于癌症疾病的研究
    BI-2493
  • HY-121750
    CCG-222740 Inhibitor 99.85%
    CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
    CCG-222740
  • HY-160699
    DCC-3116 Inhibitor 99.25%
    DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来促进肺癌细胞自噬,从而抑制肺癌细胞的增殖,发挥抗癌作用。
    DCC-3116
  • HY-13963
    ZCL278 Inhibitor 98.46%
    ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂,直接结合到 Cdc42,且抑制其功能,Kd 为 11.4 μM。
    ZCL278
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1 Inhibitor 98.05%
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTACPROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
    PROTAC K-Ras Degrader-1
  • HY-138188
    KRA-533 Agonist 98.94%
    KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡自噬细胞死亡途径。
    KRA-533
  • HY-108361
    CCG-203971 Inhibitor ≥98.0%
    CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
    CCG-203971
  • HY-122862
    RAS inhibitor Abd-7 Inhibitor 99.16%
    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
    RAS inhibitor Abd-7
  • HY-139950
    Rasarfin Inhibitor 99.57%
    Rasarfin 是 RasARF6 的双抑制剂。
    Rasarfin
  • HY-118208
    ML-097 Inhibitor ≥99.0%
    ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1cell division cycle 42RasRab7
    ML-097
  • HY-108539
    CE3F4 Inhibitor ≥98.0%
    CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。
    CE3F4
  • HY-U00145
    Digeranyl bisphosphonate Inhibitor ≥98.0%
    Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。
    Digeranyl bisphosphonate
  • HY-148273
    Setidegrasib Inhibitor 99.65%
    Setidegrasib (Example 8) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂。Setidegrasib是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物,可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 有望用于癌症的研究。
    Setidegrasib
  • HY-136172
    ESI-08 Antagonist 99.25%
    ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
    ESI-08
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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