2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. MRTX-1257

MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MRTX-1257 Chemical Structure

MRTX-1257 Chemical Structure

CAS No. : 2206736-04-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1991
In-stock
1 mg ￥727
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥5320
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

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MRTX-1257 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRTX-1257 is a selective, irreversible, covalent and orally active KRAS G12C inhibitor, with an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells[1].

IC50 & Target[1]

KRAS(G12C)

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NCI-H358 IC50
1 nM
Compound: 19
Inhibition of KRAS G12C mutant in human NCI-H358 cells assessed as reduction in ERK phosphorylation incubated for 3 hrs by in-cell western method
Inhibition of KRAS G12C mutant in human NCI-H358 cells assessed as reduction in ERK phosphorylation incubated for 3 hrs by in-cell western method
[PMID: 32250617]
体内研究
(In Vivo)

MRTX-1257 (1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg，每天口服，持续 30 天) 在 MIA PaCa-2 的所有剂量组中均显示出快速的肿瘤生长抑制小鼠 G12C 异种移植模型[1]。
MRTX-1257 在 3、10、30 和 100 mg/kg 剂量组显示持续消退[1]。
每天 100 mg/kg 的 MRTX-1257 导致完全反应，在停止处理后维持 >70 天[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MIA PaCa-2 G12C Xenograft Model (mouse)[1].
Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg.
Administration: Orally daily for 30 days.
Result: Showed rapid tumor growth inhibition at all dose groups.
Showed sustained regression at 3,10, 30, and 100 mg/kg dose groups.
100 mg/kg daily led to complete responses that are maintained >70 days after cessation of treatment.
分子量

565.71

Formula

C33H39N7O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 55 mg/mL (97.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7677 mL 8.8385 mL 17.6769 mL
5 mM 0.3535 mL 1.7677 mL 3.5354 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.14%

COA (292 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MRTX-1257 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7677 mL 8.8385 mL 17.6769 mL 44.1923 mL
5 mM 0.3535 mL 1.7677 mL 3.5354 mL 8.8385 mL
10 mM 0.1768 mL 0.8838 mL 1.7677 mL 4.4192 mL
15 mM 0.1178 mL 0.5892 mL 1.1785 mL 2.9462 mL
20 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8838 mL 2.2096 mL
25 mM 0.0707 mL 0.3535 mL 0.7071 mL 1.7677 mL
30 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5892 mL 1.4731 mL
40 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL 1.1048 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3535 mL 0.8838 mL
60 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7365 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRTX-12572206736-04-9MRTX1257MRTX 1257RasselectivecovalentKRASG12CcancermutantirreversibleERKphosphorylationH358 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-114436
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