1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Ras
  3. CE3F4

CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CE3F4 Chemical Structure

CE3F4 Chemical Structure

CAS No. : 143703-25-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥1000
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg ¥5094
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of CE3F4:

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

查看 Ras 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CE3F4 is a selective antagonist of exchange protein directly activated by cAMP (Epac1), with IC50s of 10.7 μM and 66 μM for Epac1 and Epac2(B), respectively.

IC50 & Target

IC50: 10.7 μM (Epac1), 66 μM (Epac2(B))[1]

体外研究
(In Vitro)

CE3F4 是 Epac1 的选择性拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2 (B) 的 IC50 分别为 10.7 μM 和 66 μM。CE3F4 对 Epac1 的活性高于 (S) -立体异构体 ( (S) -CE3F4,IC50,56 μM),但低于 (R) -CE3F4 (IC50,5.8 μM)。CE3F4 (50 μM) 对 Epac1 的 GEF 活性表现出比 Epac2 (AB) 或 Epac2 (B) 更强的抑制活性[1]。CE3F4 降低 007 诱导的 Epac1 交换活性,IC50 为 23 ± 3 μM。CE3F4 (40 μM) 特异性抑制 Epac1 鸟嘌呤核苷酸交换活性,而不干扰 Rap1 活性或 Epac1-Rap1 相互作用。CE3F4 对 PKA 活动没有影响。CE3F4 (20 μM) 抑制活体培养的 HEK293 细胞中 Epac 诱导的 Rap1 激活[2]。CE3F4 (20 μM) 显著抑制 INS-1 细胞中葡萄糖刺激的晚期 ERK 激活[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

CE3F4 (1-3 mg/kg;通过颈内静脉导管) 抑制心房颤动 (AF),CE3F4 (3 mg/kg;静脉注射) 抑制室性心律失常[4]
CE3F4 (10 mg/kg;iv) 改善小鼠心肌梗死后的心功能[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wild-type (WT) mice (induced AF after 20min of CE3F4 administration)[4]
Dosage: 3 mg/kg and 1mg/kg
Administration: Through a catheter in the internal jugular vein
Result: Shortened the duration of the pacing-induced AF at 3mg/kg.
Animal Model: Casq2-KO mice (premature ventricular contraction induced by isoproterenol injection 20min after CE3F4 administration)[4]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: I.v.
Result: Reduced the incidence of sympathetic activation-induced ventricular arrhythmias.
分子量

351.01

Formula

C11H10Br2FNO

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (142.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8489 mL 14.2446 mL 28.4892 mL
5 mM 0.5698 mL 2.8489 mL 5.6978 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8489 mL 14.2446 mL 28.4892 mL 71.2230 mL
5 mM 0.5698 mL 2.8489 mL 5.6978 mL 14.2446 mL
10 mM 0.2849 mL 1.4245 mL 2.8489 mL 7.1223 mL
15 mM 0.1899 mL 0.9496 mL 1.8993 mL 4.7482 mL
20 mM 0.1424 mL 0.7122 mL 1.4245 mL 3.5612 mL
25 mM 0.1140 mL 0.5698 mL 1.1396 mL 2.8489 mL
30 mM 0.0950 mL 0.4748 mL 0.9496 mL 2.3741 mL
40 mM 0.0712 mL 0.3561 mL 0.7122 mL 1.7806 mL
50 mM 0.0570 mL 0.2849 mL 0.5698 mL 1.4245 mL
60 mM 0.0475 mL 0.2374 mL 0.4748 mL 1.1871 mL
80 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3561 mL 0.8903 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1424 mL 0.2849 mL 0.7122 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
CE3F4
目录号:
HY-108539
需求量: