2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶，由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式，慢速 (S) 和快速 (F)，靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶，并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外，凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用，主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解，而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-129496
    NP-313 Inhibitor 99.58%
    NP-313 是一种有效的抗血栓剂，可以抑制血小板的聚集和活化。NP-313 具有双重抑制血栓素 A 2 合成和选择性抑制由 SOCC 介导的 Ca 2+ 内流。
    NP-313
  • HY-10277
    Odiparcil Inhibitor 99.98%
    Odiparcil (SB-424323) 是一种具有口服活性 beta-d-thioxyloside 类似物，具有抗血栓形成活性，可降低不良出血事件的风险，Odiparcil (SB-424323) 是一种间接凝血酶抑制剂，通过激活抗凝血酶 II (肝素辅助因子 II) 发挥其抗凝血作用。
    Odiparcil
  • HY-134686
    Edoxaban impurity 4

    依度沙班杂质D

    		Inhibitor 99.08%
    Edoxaban impurity 4 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。
    Edoxaban impurity 4
  • HY-162109
    Thrombin inhibitor 11 Inhibitor 99.77%
    Thrombin inhibitor 11 是一种凝血酶抑制剂，其对和大鼠 Ki 值为 65 nM 和 10.3 nM。
    Thrombin inhibitor 11
  • HY-10264A
    Edoxaban tosylate

    依度沙班对甲苯磺酸盐

    		Inhibitor 99.84%
    Edoxaban (DU-176b) tosylate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban tosylate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban tosylate
  • HY-142661
    BAY 1217224 Inhibitor
    BAY 1217224 是一种中性的 Thrombin 非前体抑制剂，具有良好的口服药代动力学。
    BAY 1217224
  • HY-108739
    Idarucizumab

    艾达赛珠单抗

    		Activator
    Idarucizumab 是一种人源化的单克隆抗体片段。Idarucizumab 是第一种针对直接口服的抗凝剂 (DOAC) 的逆转剂 (reversal agent)。Idarucizumab 可以特异性中和口服直接凝血酶抑制剂的作用，以恢复止血。
    Idarucizumab
  • HY-11091
    Razaxaban hydrochloride Inhibitor
    Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效，选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂，Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂，Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
    Razaxaban hydrochloride
  • HY-10264C
    Edoxaban hydrochloride

    伊多塞班盐酸盐

    		Inhibitor
    Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban hydrochloride
  • HY-P99465
    Befovacimab

    贝弗西单抗

    		Inhibitor
    Befovacimab (BAY 1093884) 是一种全人源单克隆 IgG2 抗体，能够结合组织因子通路抑制剂 (TFPI)。Befovacimab 可用于血友病 A/B 研究。
    Befovacimab
  • HY-B0375S
    Argatroban-d3

    阿加曲班-d3

    		Inhibitor
    Argatroban-d3 是 Argatroban 的氘代物。Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂。
    Argatroban-d<sub>3</sub>
  • HY-14936
    Sofigatran

    索非加群

    		Inhibitor
    Sofigatran (MCC-977) 是一种有口服活性的凝血酶因子 IIa ( thrombin ) 抑制剂，具有抗凝作用。Sofigatran 用于心血管疾病的研究。
    Sofigatran
  • HY-P5371
    TFLLRNPNDK-NH2 Activator
    TFLLRNPNDK-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是凝血酶受体激活肽。这种 PAR-1 激动剂肽可逆地与 PAR-1 结合，模拟凝血酶通过底物蛋白水解裂解而提供的“束缚配体”。与凝血酶一样，它也会导致液体和蛋白质渗透性增加。)
    TFLLRNPNDK-NH2
  • HY-114603B
    Efegatran di(hydrochloride) Inhibitor
    Efegatran (LY 294468) dihydrochloride 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制血小板聚集，并发挥抗凝和抗血栓活性。
    Efegatran di(hydrochloride)
  • HY-P10293
    NQEQVSP Inhibitor
    NQEQVSP 是一种纤维蛋白结合蛋白衍生肽 (FBP)，是一种 Factor XIIIa 底物。NQEQVSP 可以被 Factor XIIIa 识别，并在聚合过程中通过酶促结合纤维蛋白。
    NQEQVSP
  • HY-149396
    FXIIa-IN-1 Inhibitor
    XIIa-IN-1-IN-3 (Compound 22) 是一种 Factor XIIa 抑制剂 (Kiapp: 97.8 nM)。XIIa-IN-1-IN-3 可用于血栓形成研究。
    FXIIa-IN-1
  • HY-10270
    Flovagatran Inhibitor
    Flovagatran (TGN 255) 是一种有效的、可逆的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (Ki: 9 nM)。Flovagatran 可用于动脉和静脉血栓形成的研究。
    Flovagatran
  • HY-P4259
    Hirullin P18 Inhibitor
    Hirullin P18 是一种有效的凝血酶抑制剂。Hirullin P18 具有抗凝血剂的作用。
    Hirullin P18
  • HY-P4593
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA 是凝血酶底物的裂解物，释放游离的 4-甲氧基-2-萘胺 (4MβNA)。游离的 4MβNA 可被 5-硝基水杨醛捕获，产生不溶性黄色荧光，标记凝血酶活性位点。
    Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA
  • HY-10163S3
    Dabigatran-13C,d3

    达比加群-13C,d3

    		Inhibitor
    Dabigatran-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z