2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. AP-1

AP-1 

Activator Protein 1

激活蛋白 1 (AP-1) 不是单一的蛋白质，而是一个统称，指由 Jun (c-Jun、JunB、JunD)、Fos (c-Fos、FosB、Fra-1、Fra-2) ATF (激活转录因子、ATF-2、ATF-3/LRF1、ATF-4、ATF-5、ATF-6B、ATF-7、BATF、BATF-2、BATF-3、JDP2) 或 MAF (c-MAF、MafA、MafB、MafF、MafG、MafK 和 Nrl) 亚基组成的二聚体转录因子，这些亚基与一个共同的 DNA 位点（AP-1 结合位点）结合。AP-1 参与多种细胞和生理功能。它被认为是无数细胞外信号的主要整合者，使细胞能够适应环境的变化。AP-1 还与各种严重疾病有关。这些包括移植排斥、纤维化、器官损伤和各种炎症病理，如类风湿性关节炎、哮喘和牛皮癣。此外，癌症无疑是涉及 AP-1 的最有据可查的病理，其活性经常失调，并导致细胞转化、肿瘤进展、侵袭性和对治疗的抵抗力。

Activator Protein 1 (AP-1) is not a single protein, but a collective term referring to dimeric transcription factors composed of Jun (c-Jun, JunB, JunD), Fos (c-Fos, FosB, Fra-1, Fra-2) ATF (activating transcription factor, ATF-2, ATF-3/LRF1, ATF-4, ATF-5, ATF-6B, ATF-7, BATF, BATF-2, BATF-3, JDP2) or MAF (c-MAF, MafA, MafB, MafF, MafG, MafK and Nrl) subunits that bind to a common DNA site, the AP-1-binding site. AP-1 is involved in a plethora of cellular and physiological functions. It is acknowledged as a master integrator of a myriad of extracellular signals allowing cells to adapt to changes in their environment. AP-1 has also been implicated in various severe diseases. These include transplant rejection, fibrosis, organ injury and a variety of inflammatory pathologies such as rheumatoid arthritis, asthma and psoriasis. In addition, cancer is undoubtedly the most documented pathology involving AP-1 where its activity is often dysregulated and contributes to cell transformation, tumor progression, aggressiveness and resistance to treatments.

AP-1 亚型特异性产品:

AP-1 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12270
    T-5224 Inhibitor 99.59%
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
    T-5224
  • HY-15870
    SR 11302 99.68%
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇，可特异性抑制 AP-1 活性，而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    SR 11302
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐

    		Inhibitor 98.30%
    Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。
    Berberine sulfate
  • HY-19357
    E3330 Inhibitor 99.34%
    E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。
    E3330
  • HY-107574
    TC-E 5003 Modulator 98.03%
    TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，对 hPRMT1 的 IC50 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号通路，具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达，激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。
    TC-E 5003
  • HY-402361
    TERT activator-1 99.50%
    TERT activator-1 是端粒酶逆转录酶 (TERT) 的小分子激活剂，可通过 MEK/ERK/AP-1 信号级联促进 TERT 的转录。TERT activator-1 能够促进成体神经发生和增强神经肌肉。TERT activator-1 可减轻高龄小鼠的细胞衰老和全身炎症，可用于衰老的研究。
    TERT activator-1
  • HY-162723
    FOSL1 degrader 1 Degrader 99.47%
    FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC，可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长，有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
    FOSL1 degrader 1
  • HY-N0716AR
    Berberine (hemisulfate) (Standard)

    硫酸黄连素 (Standard); 硫酸小檗碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Berberine (hemisulfate) (Standard)是 Berberine (hemisulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性[3
    Berberine (hemisulfate) (Standard)
  • HY-121607
    INI-43 99.92%
    INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂，干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖，在癌细胞中引起 G2-M 细胞周期阻滞，并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis) 途径。
    INI-43
  • HY-B0072
    Tropisetron

    托烷司琼

    		Inhibitor 98.72%
    Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3R 拮抗剂，Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 部分激动剂，EC50 为 1.3 μM。此外，Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
    Tropisetron
  • HY-N0716A
    Berberine hemisulfate

    硫酸黄连素; 硫酸小檗碱

    		Inhibitor 99.63%
    Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。
    Berberine hemisulfate
  • HY-N0719
    Fargesin

    辛夷脂素

    		99.91%
    Fargesin 是一种从木兰植物中分离出的活性新木脂素，具有抗高血压和抗炎作用。
    Fargesin
  • HY-141645
    IMM-H007 Inhibitor
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
    IMM-H007
  • HY-10072
    SPC 839 Inhibitor 99.86%
    SPC 839 (compound 10) 是一种具有口服活性的 AP-1 和 NF-kB 介导的转录激活抑制剂，其 IC50 值为 0.008 μM。
    SPC 839
  • HY-113438
    15(S)-HPETE Activator
    15(S)-HpETE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸 (PUFA)，由 15-脂氧合酶 (15-LO) 作用于花生四烯酸产生。它要么代谢为 14,15-白三烯 A41，要么被过氧化物酶还原为 15(S)-HETE。2,1 15(S)-HpETE 介导多种生物学功能，包括诱导 c-fos 和 c-jun，以及激活 AP-1。15(S)-HpETE 抑制猪主动脉微粒体和牛内皮细胞中前列环素的合成，并可导致猪 12-LO 自杀失活。
    15(S)-HPETE
  • HY-N1513
    Ganoderic acid H

    灵芝酸H

    		Inhibitor 99.68%
    Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜，能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
    Ganoderic acid H
  • HY-N4226
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid

    1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-羧酸

    		99.96%
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 是来自冬虫夏草 (Cordyceps bassiana)，冬虫夏草具有抗氧化，抗癌，抗炎，抗糖尿病，抗肥胖，抗血管生成和抗伤害感受活动。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 靶向阻断 AP-1 介导的荧光素酶活性，这也证明其具有抗炎功能。
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  • HY-N10926
    (+)-Glaucarubinone Inhibitor
    (+)-Glaucarubinone 是一种有效的激活蛋白-1 (AP-1) 抑制剂，EC50 值为 0.13 µM。(+)-Glaucarubinone 显示无细胞毒性.
    (+)-Glaucarubinone
  • HY-N10913
    Chloranthalactone B Inhibitor
    Chloranthalactone B 是一种茚满烷型倍半萜类化合物，是可以从中药 Sarcandra glabra 中分离得到的天然产物。Chloranthalactone B 通过抑制 AP-1 和 p38 MAPK 通路来抑制炎症介质的产生。
    Chloranthalactone B
  • HY-151876
    Glucocorticoid receptor modulator 1 Inhibitor 99.79%
    Glucocorticoid receptor modulator 1 是一种高效且具有口服活性的 NF-κB 和 AP-1 抑制剂，IC50 分别为 9 nM 和 130 nM。Glucocorticoid receptor modulator 1 可有效降低炎症因子 IL-6、IL-1β、TNF-α 的表达，可缓解小鼠皮炎。
    Glucocorticoid receptor modulator 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
AP-1 Isoform Comparison

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