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IKZF Family (IKZF 家族)

Ikaros zinc finger protein family

IKZF 家族是一类在淋巴细胞生成、分化及功能调控等过程中发挥关键作用的转录因子家族,其成员在结构上具有特定的锌指结构域,可与 DNA 或其他蛋白质相互作用,进而调控基因的转录过程。IKZF 家族成员作为转录抑制因子和激活因子,在造血干细胞向淋巴细胞分化、T 和 B 细胞分化及功能发挥过程中具有重要作用。此外,IKZF 家族成员能通过多种机制调控基因表达,包括重塑染色质结构、促进 RNA Pol II 转录起始复合物活性以及诱导染色体构象变化等。KZF 家族成员的基因突变或功能异常与 B 细胞缺陷、白血病以及自身免疫性疾病等多种疾病相关[1]

IKZF family is a group of transcription factor families that play a crucial role in processes such as lymphopoiesis, differentiation, and functional regulation of lymphocytes. The proteins of its members have specific zinc finger domains in their structures, which can interact with DNA or other proteins, thus regulating the gene transcription process. As transcriptional repressors and activators, members of the IKZF family are of great significance in the differentiation of hematopoietic stem cells into lymphocytes, as well as in the differentiation and function exertion of T and B cells. In addition, members of the IKZF family can regulate gene expression through various mechanisms, including remodeling chromatin structure, promoting the activity of the RNA Pol II transcription initiation complex, and inducing chromosome conformational changes, etc. Mutations or abnormal functions of the members of the IKZF family are associated with a variety of diseases, such as B cell deficiency, leukemia, and autoimmune diseases[1].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144998
    NVP-DKY709 Inhibitor 98.86%
    NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂DmaxDC50 分别为 53% 和 4 nM。此外,NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2,发挥抗肿瘤的活性。
    NVP-DKY709
  • HY-145776
    ALV1 Inhibitor
    ALV1 是 Ikaros (IKZF1) Helios (IKZF2) 分子胶降解剂,对 Ikaros 和 Helios 的 DC50 分别为 2.5 nM 和 10.3 nM。ALV1 能结合 CRBNIC50 为 0.55 µM。ALV1 可诱导 CRBN-Helios 二聚化。ALV1 可用于调节性 T 细胞特性和功能的研究。
    ALV1
  • HY-103484
    GATA4-NKX2-5-IN-1 Inhibitor 99.24%
    GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用,IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
    GATA4-NKX2-5-IN-1
  • HY-161101
    MG degrader 1 99.83%
    MG degrader 1 (Compd E14) 是 IKZF3GSPT1GSPT2PROTAC 降解剂,其在 MM.1S 细胞中的 EC50 值为 1.385 nM。
    MG degrader 1
  • HY-168614
    MGD-4 Degrader
    MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂,对 IKZF1 (DC50=67.2 nM)、IKZF2 (DC50=918.2 nM) 和 IKZF3 (DC50=95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。
    MGD-4
  • HY-169077
    IKZF3 degrader 1 Degrader
    IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50=0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3Cereblon (CRBN) 的结合,导致 IKZF3 的泛素化和降解。
    IKZF3 degrader 1
  • HY-170518
    IKZF-IN-1 Inhibitor
    IKZF-IN-1 (Compound I) 是一种分子胶,可降解 karos 锌指家族蛋白 (IKZF) IKZF 1/2/3/4,并作为免疫调节剂用于癌症和病毒感染研究。
    IKZF-IN-1
  • HY-160533
    IKZF1-degrader-2 Degrader
    IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 是一种 IKZF1 分子胶降解剂。IKZF1-degrader-2 具有抗癌活性和低毒性。
    IKZF1-degrader-2
  • HY-168615
    MGD-28 Degrader
    MGD-28 是一种强效的,具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂,对 IKZF1 (DC50=3.8 nM)、IKZF2 (DC50=56.3 nM) 和 IKZF3(DC50=7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外,MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50=7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性,可用于多发性骨髓瘤的研究。
    MGD-28
  • HY-157428
    USP3 ZnF-UBD ligand-1
    USP3 ZnF-UBD ligand-1 (compound 59) 是一个与 USP3 的锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 结合的配体,KD 为 14 μM。
    USP3 ZnF-UBD ligand-1
  • HY-160531
    IKZF1-degrader-1 Degrader
    IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 分子胶蛋白降解剂,DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
    IKZF1-degrader-1

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