mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	抑制剂 (77) 激动剂 (95) 拮抗剂 (230) 激活剂 (8) 调节剂 (29) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-122743

Iperoxo	Agonist	99.31%
Iperoxo 是一种有效的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 的超级激动剂。[³H]Iperoxo 可用于直接探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。

HY-17465

Glycopyrrolate 格隆溴铵	Antagonist	99.88%
Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide)，一种季铵衍生物，是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用，并对血压产生有益作用，可用于支气管疾病的研究。

HY-A0030

Fesoterodine fumarate 富马酸非索罗定	Antagonist	99.73%
Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pK_i 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

HY-B0461

Trospium chloride 曲司氯铵	Antagonist	99.88%
Trospium chloride 是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。

HY-A0082

Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多	Antagonist	99.95%
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M₁-M₄ receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na⁺，K⁺，Ca²⁺) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

HY-100234A

DREADD agonist 21 dihydrochloride	Agonist	98.53%
DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)。

HY-120023

VU0453595	Agonist	99.90%
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M₁ 正变构调节剂 (PAM, EC₅₀=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。

HY-B1223

Anethole trithione 茴三硫	Agonist	99.54%
Anethole trithione，一种硫杂环胆碱，是一种胆汁分泌刺激剂。Anethole trithione 可增强唾液分泌并增加 mAChR 受体，可用于口干症的研究。

HY-B0406A

Bethanechol chloride 氯贝胆碱	Agonist	98.15%
Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂，通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。

HY-112209

VU0467154	Agonist	99.56%
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC₅₀ 值分别为 7.75，6.2 和 6。

HY-76772

Cevimeline hydrochloride hemihydrate 盐酸西维美林半水合物	Agonist	99.52%
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。

HY-W010892

Scopolamine hydrobromide trihydrate (-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物	Antagonist	99.89%
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Hyoscine hydrobromide trihydrate) 用于眼科制剂中，还有潜力用于晕车的透皮贴剂。

HY-76569

Desfesoterodine (R)-5-羟甲基托特罗定	Antagonist	99.82%
Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，K_B 和 pA₂ 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。

HY-N0471

L-Hyoscyamine L-莨菪碱	Antagonist	99.78%
L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。

HY-B0241

Ipratropium bromide 异丙托溴铵	Antagonist	99.82%
Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC₅₀ 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。

HY-B0499A

Otilonium bromide 奥替溴铵	Inhibitor	99.69%
Otilonium bromide (OB) 是一种口服有效的 mAChR 抑制剂和平滑肌松弛剂，可干扰肠平滑肌中的钙动员，可用于肠易激综合征的研究。

HY-A0024

Tolterodine 托特罗定	Antagonist	98.63%
Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体（mAChR）拮抗剂。

HY-B0549A

Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯	Antagonist	99.85%
Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。

HY-122190

TAK-071	Modulator	99.44%
TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC₅₀为520nM。

HY-B1339

Dicyclomine hydrochloride	Inhibitor	≥98.0%
Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (K_i=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (K_i=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。

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