2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR

mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1388
    Homatropine methylbromide Antagonist ≥98.0%
    Homatropine methylbromide (Homatropine methobromide) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂，抑制 WKY-E 和 SHR-E ，IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。
    Homatropine methylbromide
  • HY-B0460
    Tiotropium bromide monohydrate

    噻托溴铵一水合物

    		Antagonist 99.94%
    Tiotropium bromide (BA-679 BR) monohydrate 是长效的毒蕈碱受体拮抗剂。
    Tiotropium bromide monohydrate
  • HY-141899
    MK-6884 Modulator 99.11%
    MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
    MK-6884
  • HY-B1277
    Trihexyphenidyl hydrochloride

    盐酸苯海索

    		Antagonist 99.93%
    Trihexyphenidyl hydrochloride 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 拮抗剂。Trihexyphenidyl hydrochloride 具有抗胆碱能活性，可用于帕金森综合征或肌张力障碍的研究。
    Trihexyphenidyl hydrochloride
  • HY-90010
    Tolterodine tartrate Antagonist 99.96%
    Tolterodine Tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂，体内对膀胱具有选择性。
    Tolterodine tartrate
  • HY-101281
    VU 6008667 Inhibitor 98.89%
    VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
    VU 6008667
  • HY-15851
    Revefenacin Antagonist 99.23%
    Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为0.18 nM。
    Revefenacin
  • HY-B1332
    Ipratropium bromide hydrate Antagonist 99.82%
    Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
    Ipratropium bromide hydrate
  • HY-112076
    Atropine methyl bromide

    甲溴阿托品

    		Antagonist
    Atropine methyl bromide， 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂，是阿托品的季铵盐，是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性，被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
    Atropine methyl bromide
  • HY-107648
    McN-A-343 Agonist 99.77%
    McN-A-34 是一种选择性的M1毒蕈碱类 (M1 muscarinic) 激动剂，刺激交感神经节中毒蕈碱的传递。McN-A-34 在溃疡性结肠炎的实验模型中减少炎症和氧化应激。
    McN-A-343
  • HY-100795A
    Pirmenol hydrochloride

    盐酸吡美诺

    		Inhibitor 99.34%
    Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。
    Pirmenol hydrochloride
  • HY-76570
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine Antagonist 99.59%
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine
  • HY-131881
    JHU37160 Agonist 99.98%
    JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。
    JHU37160
  • HY-134004
    Pentoxyverine

    喷托维林

    		Antagonist 98.91%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine
  • HY-A0034
    Solifenacin

    索利那新

    		Antagonist 99.83%
    Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
    Solifenacin
  • HY-101858
    BQCA Inhibitor 98.38%
    BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
    BQCA
  • HY-17037A
    Pirenzepine Antagonist 98.11%
    Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine
  • HY-B0480
    Brompheniramine maleate

    马来酸溴苯那敏

    		Inhibitor 99.78%
    Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
    Brompheniramine maleate
  • HY-B0327
    Irsogladine

    伊索拉定

    		Inhibitor 99.97%
    Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
    Irsogladine
  • HY-109013
    Sofpironium bromide Inhibitor 98.26%
    Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
    Sofpironium bromide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mAChR Isoform Comparison

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