mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	抑制剂 (83) 激动剂 (99) 拮抗剂 (235) 激活剂 (8) 调节剂 (29) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-A0034

Solifenacin 索利那新	Antagonist	99.83%
Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M₁，M₂ 和 M₃ 受体的 pK_i 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

HY-101281

VU 6008667	Inhibitor	98.89%
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	Inhibitor	98.91%
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

HY-B1621A

Cyclopentolate hydrochloride	Antagonist	99.93%
Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对睫状肌毒蕈碱受体的 pK_B 值为 7.8。Cyclopentolate hydrochloride 是眼科常用的抗毒蕈碱剂。

HY-N2064

Racanisodamine 消旋山莨菪碱	Antagonist	98.75%
Racanisodamine 是 anisodamine 的一种消旋体，二者药理作用类似。Racanisodamine 是一种非选择性的 muscarinic 拮抗剂，为近视控制滴眼液的有效成分。

HY-107648

McN-A-343	Agonist	99.77%
McN-A-34 是一种选择性的M1毒蕈碱类 (M1 muscarinic) 激动剂，刺激交感神经节中毒蕈碱的传递。McN-A-34 在溃疡性结肠炎的实验模型中减少炎症和氧化应激。

HY-B1388

Homatropine methylbromide	Antagonist	≥98.0%
Homatropine methylbromide (Homatropine methobromide) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂，抑制 WKY-E 和 SHR-E ，IC₅₀ 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。

HY-141899

MK-6884	Modulator	99.11%
MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 K_i 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 ¹¹C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。

HY-131881

JHU37160	Agonist	99.98%
JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC₅₀ 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [³H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。

HY-B1055

Pentoxyverine citrate 枸橼酸喷托维林	Antagonist	99.63%
Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 K_i 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

HY-134004

Pentoxyverine 喷托维林	Antagonist	98.91%
Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 K_i 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

HY-32067

Aceclidine 乙酰克里定	Modulator	99.23%
Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂和M1 受体激动剂 (EC₅₀: 40 μM)。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。

HY-13204

Biperiden hydrochloride 盐酸比哌立登	Inhibitor	99.90%
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。

HY-B0547A

Homatropine Bromide 氢溴酸后马托品	Antagonist	99.99%
Homatropine Bromide 是一种具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic acetylcholine receptor) 拮抗剂，可用作抗胆碱剂。

HY-B1277

Trihexyphenidyl hydrochloride 盐酸苯海索	Antagonist	99.93%
Trihexyphenidyl hydrochloride 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 拮抗剂。Trihexyphenidyl hydrochloride 具有抗胆碱能活性，可用于帕金森综合征或肌张力障碍的研究。

HY-100795A

Pirmenol hydrochloride 盐酸吡美诺	Inhibitor	99.34%
Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 I_K.ACh (IC₅₀: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。

HY-B0480

Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏	Inhibitor	99.78%
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，K_d 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC₅₀ 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。

HY-B0327

Irsogladine 伊索拉定	Inhibitor	99.97%
Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。

HY-15851

Revefenacin	Antagonist	99.23%
Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，K_i 值为0.18 nM。

HY-B1332

Ipratropium bromide hydrate	Antagonist	99.90%
Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC₅₀ 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。

mAChR Isoform Comparison

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