2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. Solifenacin

Solifenacin  (Synonyms: 索利那新; YM905 free base)

目录号: HY-A0034 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Solifenacin Chemical Structure

Solifenacin Chemical Structure

CAS No. : 242478-37-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥275
In-stock
5 mg ￥250
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
25 mg ￥650
In-stock
50 mg ￥920
In-stock
100 mg ￥1450
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Solifenacin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Solifenacin (YM905 free base) is a novel muscarinic receptor antagonist with pKis of 7.6, 6.9 and 8.0 for M1, M2 and M3 receptors, respectively.

IC50 & Target

mAChR2

 

mAChR1

 

mAChR3

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
4.3 μM
Compound: solifenacin
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
[PMID: 23812503]
体外研究
(In Vitro)

Solifenacin is a novel muscarinic receptor antagonist with pKis of 7.6±0.056, 6.9±0.034 and 8.0±0.021 for M1, M2 and M3 receptors, respectively. In murine submandibular gland cells, the antagonistic effects of 100 nM Solifenacin and oxybutynin on Ca2+ mobilization evoked by varying doses of carbachol (CCh) are examined. Solifenacin does not shift the CCh dose-activation curve in a parallel manner whereas oxybutynin shows insurmountable antagonism. The pKb values are obtained as 7.4±0.17 for Solifenacin and 8.8±0.21 for oxybutynin[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Solifenacin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Solifenacin reduces bladder responses by 40% at a dose of 210 nmol/kg (0.1 mg/kg) and abolishes them at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). In contrast, its inhibitory effects on salivary and cardiac responses are only slight at 630 nmol/kg (0.3 mg/kg), and reach 66% and 49%, respectively, at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). At doses of 63 and 210 nmol/kg (0.03 and 0.1 mg/kg), Solifenacin slightly increases saliva secretion[1]. Solifenacin (0.01 to 0.3 mg/kg i.v.) dose-dependently increases bladder capacity and voided volume at doses of 0.03 mg/kg i.v. or more, but does not affect residual volume or micturition pressure at any dose tested[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

362.46

Formula

C23H26N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

索利那新；索非那新
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (137.95 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7589 mL 13.7946 mL 27.5893 mL
5 mM 0.5518 mL 2.7589 mL 5.5179 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (291 KB) LCMS (260 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cytosolic Ca2+ mobilization is determined in guinea pig detrusor cells. Briefly, single detrusor cells are prepared from epithelium-free bladders, loaded with Fura 2, and suspended in phenol red-free Hanks’ balanced salt solution supplemented with 20 mM HEPES (pH=7.4) and 0.1% bovine serum albumin (HBSS-H/B). A 490 μL aliquot of the cell suspension is continuously stirred, kept at 28°C and monitored for the ratio of fluorescence at 500 nm with excitation at 340 nm to that at 380 nm. To each aliquot, 5 μL of test drug (including Solifenacin) and stimulant solutions are serially added with a 2 min interval, and the peak increase over the level just before stimulation is used for data analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Male rats (270 to 320 g) are used in this study. After the measurement of neurological deficits, cystometry is performed. Briefly, conscious rats showing a moderate to severe neurological deficit (score: 4 to13) are placed in a restraining cage. To facilitate drug (including Solifenacin) evaluation, only those animals showing urinary frequency are eligible for study. The bladder is emptied by drainage of urine through the catheter and then continuously re-infused with saline. After stable voiding cycles are established, each rat receives a single intravenous administration of test drug (including Solifenacin) at a volume of 1 ml/kg[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Solifenacin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7589 mL 13.7946 mL 27.5893 mL 68.9731 mL
5 mM 0.5518 mL 2.7589 mL 5.5179 mL 13.7946 mL
10 mM 0.2759 mL 1.3795 mL 2.7589 mL 6.8973 mL
15 mM 0.1839 mL 0.9196 mL 1.8393 mL 4.5982 mL
20 mM 0.1379 mL 0.6897 mL 1.3795 mL 3.4487 mL
25 mM 0.1104 mL 0.5518 mL 1.1036 mL 2.7589 mL
30 mM 0.0920 mL 0.4598 mL 0.9196 mL 2.2991 mL
40 mM 0.0690 mL 0.3449 mL 0.6897 mL 1.7243 mL
50 mM 0.0552 mL 0.2759 mL 0.5518 mL 1.3795 mL
60 mM 0.0460 mL 0.2299 mL 0.4598 mL 1.1496 mL
80 mM 0.0345 mL 0.1724 mL 0.3449 mL 0.8622 mL
100 mM 0.0276 mL 0.1379 mL 0.2759 mL 0.6897 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Solifenacin242478-37-1YM905索利那新索非那新YM 905YM-905mAChRMuscarinic acetylcholine receptorInhibitorinhibitorinhibit

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