2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR

mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109013
    Sofpironium bromide Inhibitor 98.26%
    Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
    Sofpironium bromide
  • HY-B1205S
    (Rac)-Atropine-d3

    阿托品 d3

    		≥99.0%
    (Rac)-Atropine-d3 是 (Rac)-Atropine 的氘代物。
    (Rac)-Atropine-d<sub>3</sub>
  • HY-12980
    Batefenterol Antagonist 98.30%
    Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
    Batefenterol
  • HY-119918
    Cycrimine

    赛克立明

    		Antagonist ≥98.0%
    Cycrimine 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 M1 拮抗剂，能降低帕金森模型中的乙酰胆碱水平。Cycrimine 具有解痉活性，可用于行为和精神障碍的研究。
    Cycrimine
  • HY-107651
    VU 0365114 Agonist 99.41%
    VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂，其 EC50 值为2.7 μM，对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
    VU 0365114
  • HY-101858
    BQCA Inhibitor 98.38%
    BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
    BQCA
  • HY-15885
    LY2119620 Agonist 99.74%
    LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
    LY2119620
  • HY-A0002
    Solifenacin Succinate

    索非那新琥珀酸盐

    		Antagonist 99.95%
    Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。
    Solifenacin Succinate
  • HY-14562
    TBPB Agonist 99.74%
    TBPB是M1 mAChR变构激动剂，EC50值为289nM，调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病活性分子等活性。
    TBPB
  • HY-113616A
    VU0364572 TFA Agonist 99.27%
    VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 变构激动剂，EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
    VU0364572 TFA
  • HY-122203
    PCS1055 dihydrochloride Antagonist 98.88%
    PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1，M3 和 M5 受体的 100 倍以上，是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂，对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
    PCS1055 dihydrochloride
  • HY-121404A
    Muscarine chloride

    毒蕈碱氯化物

    		Agonist ≥99.0%
    Muscarine ((+)-Muscarine) chloride 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Muscarine chloride 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。
    Muscarine chloride
  • HY-101839
    ML381 Antagonist ≥98.0%
    ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定，可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
    ML381
  • HY-107646
    PD 102807 Antagonist 98.52%
    PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
    PD 102807
  • HY-128855
    Talsaclidine Agonist ≥98.0%
    Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂，具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂，M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Talsaclidine
  • HY-N7004
    Arborine

    山柑子碱

    		Inhibitor 99.80%
    Arborine 抑制乙酰胆碱的外周作用并诱导血压下降。
    Arborine
  • HY-14539R
    Clozapine (Standard)

    氯氮平（标准品）

    		Modulator 99.98%
    Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine (Standard)
  • HY-B2070
    Methylbenactyzium Bromide Inhibitor 99.76%
    Methylbenactyzium Bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。
    Methylbenactyzium Bromide
  • HY-116294A
    Methoctramine tetrahydrochloride Antagonist
    Methoctramine tetrahydrochloride 是一种有效的心脏选择性 M2 毒蕈碱受体拮抗剂。Methoctramine tetrahydrochloride 在体内能抑制毒蕈碱引起的心动过缓。
    Methoctramine tetrahydrochloride
  • HY-14541S
    Olanzapine-d3

    奥氮平 D3

    		Antagonist 99.09%
    Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
    Olanzapine-d<sub>3</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mAChR Isoform Comparison

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