2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. ML381

ML381  (Synonyms: VU0488130)

目录号: HY-101839 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定，可主要用作体外和电生理研究的分子探针。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML381 Chemical Structure

ML381 Chemical Structure

CAS No. : 1623481-80-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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mAChR1 mAChR2 mAChR3 mAChR4 mAChR5

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML381 (VU0488130) is a highly selective, central nervous system penetrant mAChR M5 orthogonal antagonist (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM). ML381 is unstable in rat plasma and can be mainly used as a molecular probe for in vitro and electrophysiological studies[1][2].

IC50 & Target

IC50: 450 nM (mAChR M5)[1].
体内研究
(In Vivo)

ML381 (0.2 mg/kg; i.v.; single) 在大鼠药效学研究中具有总体可接受的 DMPK 特征，但代谢稳定性差，且在血浆中可能发生酰胺水解；因此最适合作为体外/电生理探针使用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rat[1].
Dosage: 0.2 mg/kg
Administration: Intravenous injection; single.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of ML381 in Sprague-Dawley rat[1].
IV (0.2 mg/kg)
Hepatic microsomal CLint (mL min-1 kg-1) 770
Predicted CLhep (mL min-1 kg-1) 64
fubrain 0.14
Cbrain/Cplasma (Kp*) 0.58
*Kp value was determined at 0.25 h following a 0.2 mg/kg IV dose (n=2).
分子量

379.41

Formula

C21H21N3O4
CAS 号
性状

油状物

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (263.57 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6357 mL 13.1784 mL 26.3567 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6357 mL 5.2713 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

ML381 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6357 mL 13.1784 mL 26.3567 mL 65.8918 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6357 mL 5.2713 mL 13.1784 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3178 mL 2.6357 mL 6.5892 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8786 mL 1.7571 mL 4.3928 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6589 mL 1.3178 mL 3.2946 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5271 mL 1.0543 mL 2.6357 mL
30 mM 0.0879 mL 0.4393 mL 0.8786 mL 2.1964 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3295 mL 0.6589 mL 1.6473 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5271 mL 1.3178 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4393 mL 1.0982 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3295 mL 0.8236 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2636 mL 0.6589 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ML3811623481-80-0VU0488130ML 381ML-381VU 0488130VU-0488130mAChRMuscarinic acetylcholine receptormolecular probeInhibitorinhibitorinhibit

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