2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  3. 5-HT Receptor Endogenous Metabolite
  4. Zolmitriptan

Zolmitriptan  (Synonyms: 佐米曲普坦; BW-311C90; 311C90)

目录号: HY-B0229 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。

该产品由公安部研究所生产，销售、运输全流程受严格监管。MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Zolmitriptan Chemical Structure

Zolmitriptan Chemical Structure

CAS No. : 139264-17-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥425
In-stock
50 mg ￥387
In-stock
100 mg ￥400
In-stock
500 mg ￥1200
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) is a 5-HT1B/1D receptor partial agonist with Kis of 5.01 nM, 0.63 nM, and 63.09 nM for 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F receptor, respectively. Zolmitriptan can be used for the research of migraine[1][2].

IC50 & Target[1]

5-HT1B Receptor

5.01 nM (Ki)

5-HT1D Receptor

0.63 nM (Ki)

5-HT1F Receptor

63.09 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
15.7 nM
Compound: 2 (Zolmitriptan)
Effective concentration determined by measuring inhibition of forskolin-stimulated c-AMP formation at 5-hydroxytryptamine 1B receptor stably transfected in CHO cell lines
Effective concentration determined by measuring inhibition of forskolin-stimulated c-AMP formation at 5-hydroxytryptamine 1B receptor stably transfected in CHO cell lines
[PMID: 9871581]
体外研究
(In Vitro)

Zolmitriptan (311C90) exhibits higher affinity to 5-HT than sumatriptan (pKA=6.63±0.04 and 6.16±0.03, respectively). 311C90 displays high affinity at human recombinant 5-HT1D and 5-HT1B receptors in transfected CHO-K1 cell membranes (pIC50 values=9.16±0.12 and 8.32±0.09, respectively) [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zolmitriptan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

"Zolmitriptan (311C90; 3-30 μg/kg, i.v.) causes a dose-dependent inhibition of [125I]-albumin extravasation within the ipsilateral dura mater. Zolmitriptan also produces dose-dependent falls in cranial vascular conductance (32.3% at 30 μg/kg)[1].Zolmitriptan is an anti-migraine agent with action at 5-HT1B/D receptors. Zolmitriptan is an effective and behaviorally specific anti-aggressive agent in situations that engender moderate and alcohol-heightened levels of aggression. Zolmitriptan (1-30 mg/kg, i.p.) exerts behaviorally specific anti-aggressive effects in mice[3]."

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Anaesthetized guinea-pigs[1]
Dosage: 0, 3, 10, 30 μg/kg
Administration: I.v.
Result: In vehicle-treated animals, unilateral electrical stimulation of the trigeminal ganglion increased extravasation of [125I]-albumin into the dura on the side ipsilateral to stimulation producing a stimulated/unstimulated ratio of 1.57.
Zolmitriptan decreased this ratio in a dose-dependent fashion.
Zolmitriptan produced concomitant, dose-related falls in ear conductance.
Animal Model: Adult male CFW mice weighing approximately 25 g[3]
Dosage: 1, 3, 5.6, 10, 30, 56 mg/kg
Administration: Administered i.p. in a volume of 1 mL/100 g body weight
Result: Significantly decreased the frequency of attack bites.
分子量

287.36

Formula

C16H21N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

佐米曲普坦
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (348.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4800 mL 17.3998 mL 34.7996 mL
5 mM 0.6960 mL 3.4800 mL 6.9599 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (285 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Zolmitriptan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4800 mL 17.3998 mL 34.7996 mL 86.9989 mL
5 mM 0.6960 mL 3.4800 mL 6.9599 mL 17.3998 mL
10 mM 0.3480 mL 1.7400 mL 3.4800 mL 8.6999 mL
15 mM 0.2320 mL 1.1600 mL 2.3200 mL 5.7999 mL
20 mM 0.1740 mL 0.8700 mL 1.7400 mL 4.3499 mL
25 mM 0.1392 mL 0.6960 mL 1.3920 mL 3.4800 mL
30 mM 0.1160 mL 0.5800 mL 1.1600 mL 2.9000 mL
40 mM 0.0870 mL 0.4350 mL 0.8700 mL 2.1750 mL
50 mM 0.0696 mL 0.3480 mL 0.6960 mL 1.7400 mL
60 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5800 mL 1.4500 mL
80 mM 0.0435 mL 0.2175 mL 0.4350 mL 1.0875 mL
100 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3480 mL 0.8700 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zolmitriptan139264-17-8BW-311C90 311C90佐米曲普坦5-HT ReceptorEndogenous MetaboliteSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptorserotoninmusclespasmsspasticitymotoneuronssynapticinputtriptans5-HT,migraineneurogenicextravasationInhibitorinhibitorinhibit

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Zolmitriptan
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