2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT4 Receptor Isoform

5-HT4 Receptor

 

5-HT4 Receptor 相关产品 (49):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14149
    Cisapride

    西沙比利

    		Agonist 99.72%
    Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
  • HY-14153A
    Tegaserod maleate

    马来酸替加色罗

    		Agonist 99.93%
    Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-14151
    Prucalopride

    普芦卡必利

    		Agonist 99.81%
    Prucalopride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
  • HY-14153
    Tegaserod

    替加色罗

    		Agonist 99.89%
    Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-U00121A
    Lintopride hydrochloride

    林托必利盐酸盐

    		Antagonist
    Lintopride hydrochloride 是一种苯甲酰胺，是一种强效的 5HT-4 拮抗剂，对 5HT-3 也具有中等的拮抗作用。Lintopride hydrochloride 可增加胃排空、刺激胃窦和十二指肠蠕动并加速动物的肠道转运。Lintopride hydrochloride 可显著增加下食管括约肌 (LOS) 基础张力。
  • HY-162591
    MR33317 Agonist
    MR33317 是乙酰胆碱酯酶的抑制剂，其IC50值为 41nM。MR33317 还是大脑5-HT4受体的激动剂。
  • HY-168241
    Flucopride Agonist
    Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM)，也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
  • HY-12694
    Prucalopride succinate

    琥珀酸普芦卡必利

    		Agonist 99.95%
    Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
  • HY-B0189A
    Mosapride citrate

    莫沙必利柠檬酸盐

    		Agonist 99.96%
    Mosapride citrate 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物，是一种 5HT4 激动剂。Mosapride citrate 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride citrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate 可用于胃肠疾病的研究。
  • HY-15574
    Piboserod

    哌波色罗

    		Antagonist 99.09%
    Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
  • HY-W015169
    5-Methoxytryptamine

    5-甲氧基色胺

    		Agonist 99.91%
    5-Methoxytryptamine，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  • HY-10457
    Velusetrag Agonist 99.91%
    Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  • HY-101341
    RS 67333 hydrochloride Agonist 99.73%
    RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。
  • HY-14336A
    SB 271046 Hydrochloride Antagonist 99.93%
    SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
  • HY-101172
    RS 23597-190 Antagonist 99.06%
    RS 23597-190 (EP-A-501322) 是一种高亲和力和选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂。RS 23597-190 抑制 5-HT 诱导的心动过速。RS 23597-190 显着抑制高糖条件下超氧化物的产生。
  • HY-14147
    Renzapride

    伦扎必利

    		Agonist 98.36%
    Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。
  • HY-116565A
    Usmarapride free base Agonist 99.91%
    Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  • HY-10457A
    Velusetrag hydrochloride Agonist 98.95%
    Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  • HY-102057
    Felcisetrag Agonist 99.94%
    Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
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