2. Membrane Transporter/Ion Channel PI3K/Akt/mTOR Apoptosis Autophagy
  3. ASCT mTOR Apoptosis Autophagy
  4. ASCT2-IN-2

ASCT2-IN-2（化合物 25e）是一种 ASCT2 抑制剂，IC50 值是 5.14 μM。 ASCT2-IN-2 可以调节氨基酸代谢和 mTOR信号转导，诱导细胞凋亡（apoptosis）。ASCT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ASCT2-IN-2 Chemical Structure

ASCT2-IN-2 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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ASCT2-IN-2 相关抗体

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ASCT1 ASCT2

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mTOR mTORC1 mTORC2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ASCT2-IN-2 (compound 25e) is an ASCT2 inhibitor with IC50 of 5.14 μM. ASCT2-IN-2 regulates amino acid metabolism as well as mTOR signaling and thereby induces cell apoptosis. ASCT2-IN-2 inhibits tumor growth[1].

体外研究
(In Vitro)

ASCT2-IN-2（50 μM，15 min）通过靶向 hASCT 抑制细胞 A549 和 HEK293 中 Glutamine 的摄取（摄取率是 55.62% 和 98.31%），IC50 值分别是 5.6 μM 和 3.5 μM[1]。
ASCT2-IN-2（0-50 μM，15 min）提高了小鼠肝微粒体中的代谢稳定性，半衰期是 166.51 min，清除率是 8.27 μL/min•mg[1]。
ASCT2-IN-2（0-50 μM，15 min）在细胞 A549 中提高转运蛋白 LAT1 的活性从而促进 leucine 的摄取[1]。
ASCT2-IN-2（5-10 μM，24 h）在细胞 A549 中抑制 Gln 代谢，增进 ROS 生产从而诱导细胞凋亡[1]。
ASCT2-IN-2（5-10 μM，24 h）在饥饿条件下抑制 AKT 磷酸化和 mTORC1 活性，促进细胞自噬 (autophagy)[1]。
ASCT2-IN-2（5-10 μM，24 h）剂量依赖性地抑制 A549 增殖[1]。
ASCT2-IN-2（0-10 nM，96 h）抑制 H1975 OR 和 HCC827 OR 细胞中 NSCLCs 的类器官增殖[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ASCT2-IN-2 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A549
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Exhibited antiproliferation activity in A549, with IC50 of 5.83 μM.
体内研究
(In Vivo)

ASCT2-IN-2（腹腔注射；25 或 50 mg/kg， 每两天一次，共三周）抑制 A549 肿瘤生长，TGI 值是 70%[1]。

ASCT-2 在 SD 鼠体内的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) AUC0→t (μg·h/L) AUC0→∞ (μg·h/L) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) V/F(L/kg) CL/F(L/h/kg) MRT0→∞(h) Fr(%)
i.p. 10 mg/kg 13804.10 14544.59 19.41 5.33 874.32 19.99 0.72 20.73 396.73

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tumor Growth in A549 Xenograft Model in BALB/c mice[1]
Dosage: 25 and 50 mg/kg, once every two days for 3 weeks
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Inhibited tumor growth with a TGI of 70%
分子量

670.88

Formula

C44H50N2O4
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (223.59 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4906 mL 7.4529 mL 14.9058 mL
5 mM 0.2981 mL 1.4906 mL 2.9812 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

ASCT2-IN-2 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4906 mL 7.4529 mL 14.9058 mL 37.2645 mL
5 mM 0.2981 mL 1.4906 mL 2.9812 mL 7.4529 mL
10 mM 0.1491 mL 0.7453 mL 1.4906 mL 3.7264 mL
15 mM 0.0994 mL 0.4969 mL 0.9937 mL 2.4843 mL
20 mM 0.0745 mL 0.3726 mL 0.7453 mL 1.8632 mL
25 mM 0.0596 mL 0.2981 mL 0.5962 mL 1.4906 mL
30 mM 0.0497 mL 0.2484 mL 0.4969 mL 1.2421 mL
40 mM 0.0373 mL 0.1863 mL 0.3726 mL 0.9316 mL
50 mM 0.0298 mL 0.1491 mL 0.2981 mL 0.7453 mL
60 mM 0.0248 mL 0.1242 mL 0.2484 mL 0.6211 mL
80 mM 0.0186 mL 0.0932 mL 0.1863 mL 0.4658 mL
100 mM 0.0149 mL 0.0745 mL 0.1491 mL 0.3726 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ASCT2-IN-2ASCTmTORApoptosisAutophagyAlanine/serine/cysteine transporterMammalian target of RapamycinASCT2A549mTOR signalingNSCLCInhibitorinhibitorinhibit

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ASCT2-IN-2
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HY-163199
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