1346233-68-8

生物活性：ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca²⁺ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，K_ATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。

ML218 is a potent, selective and orally active T-type Ca²⁺ channels (Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3) inhibitor with IC₅₀s of 310 nM and 270 nM for Cav3.2 and Cav3.3, respectively. ML218 inhibits the burst activity in subthalamic nucleus (STN) neurons. ML218 has no significant inhibition of L- or N-type calcium channels, K_ATP or hERG potassium channels. ML218 can penetrate the blood-brain barrier^[1].