2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Ketohexokinase
  4. KHK-IN-1 hydrochloride

KHK-IN-1 hydrochloride 

目录号: HY-12841A 纯度: 98.05%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

KHK-IN-1 hydrochloride (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 hydrochloride 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50=400 nM)。KHK-IN-1 hydrochloride 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

KHK-IN-1 hydrochloride Chemical Structure

KHK-IN-1 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1303470-48-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of KHK-IN-1 hydrochloride:

KHK-IN-1 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KHK-IN-1 hydrochloride (compound 8) is a selective and cell membrane permeable ketohexokinase (KHK) inhibitor (IC50=12 nM; F=34%). KHK-IN-1 hydrochloride inhibits the production of F1P in HepG2 cell lysates (IC>sub>50=400 nM). KHK-IN-1 hydrochloride has potential for the study of diabetes and obesity[1].

IC50 & Target

IC50=12 nM (KHK)[1].
体外研究
(In Vitro)

KHK-IN-1 hydrochloride stable in human and rat liver microsome preparations (88 and 72% remaining at 10 min) and do not significantly inhibit cytochrome P450s from human liver microsomes (1A2, 2C19, 2D6, 2C9, and 3A4)[1].
KHK-IN-1 hydrochloride (0-10 µM; incubate 30 min, then add to 15 mM fructose and incubate for another 3 h) inhibits production of F1P in HepG2 cell lysates with an IC50 value of 400 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KHK-IN-1 hydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0-10 µM
Incubation Time: Incubate 30 min, then add to 15 mM fructose and incubate for another 3 h
Result: Exhibited inhibition of F1P production in HepG2 cell lysates (IC50=400 nM).
体内研究
(In Vivo)

KHK-IN-1 hydrochloride (10 mg/kg; p.o.; single) shows oral bioavailability of 34% in rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (~250 g)[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; single
Result: Exhibited reasonable oral bioavailability in rats (F=34%; oral t1/2=4 h), but had a high volume of distribution (Vdss= 32 L/kg) and a high rate of clearance (CL=160 mL/min/kg).
分子量

459.01

Formula

C21H27ClN8S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (31.13 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1786 mL 10.8930 mL 21.7860 mL
5 mM 0.4357 mL 2.1786 mL 4.3572 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.47%

COA (197 KB) HNMR (146 KB) LCMS (510 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KHK-IN-1 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1786 mL 10.8930 mL 21.7860 mL 54.4650 mL
5 mM 0.4357 mL 2.1786 mL 4.3572 mL 10.8930 mL
10 mM 0.2179 mL 1.0893 mL 2.1786 mL 5.4465 mL
15 mM 0.1452 mL 0.7262 mL 1.4524 mL 3.6310 mL
20 mM 0.1089 mL 0.5447 mL 1.0893 mL 2.7233 mL
25 mM 0.0871 mL 0.4357 mL 0.8714 mL 2.1786 mL
30 mM 0.0726 mL 0.3631 mL 0.7262 mL 1.8155 mL
DMSO 40 mM 0.0545 mL 0.2723 mL 0.5447 mL 1.3616 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4357 mL 1.0893 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KHK-IN-11303470-48-5KetohexokinaseKHKNIDDMHepG2 cellF1PdiabetesobesityInhibitorinhibitorinhibit

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