2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. MI-463

MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MI-463 Chemical Structure

MI-463 Chemical Structure

CAS No. : 1628317-18-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
50 mg ￥4700
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

MI-463 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MI-463 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Bone marrow cell GI50
0.2 μM
Compound: 14; MI-463
Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
Bone marrow cell GI50
5.6 μM
Compound: 14; MI-463
Growth inhibition of Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
Growth inhibition of Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay
[PMID: 26744767]
体外研究
(In Vitro)

MI-463 可以到达哺乳动物细胞中的靶蛋白，并在亚微摩尔浓度下有效抑制 menin-MLL-AF9 相互作用。用 MI-463 处理用 MLL-AF9 致癌基因转化的小鼠骨髓细胞 (BMC) 会导致显著的生长抑制，GI50 为 0.23 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MI-463 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MI-463 在单次静脉内或口服剂量后在外周血中达到高水平，同时还显示出高口服生物利用度 (45%)。menin-MLL 相互作用的药理学抑制通过靶向活性显著延迟了小鼠模型中 MLL 白血病的进展而不会引起毒性。每天一次腹膜内 (ip) 给药后，MI-463 会强烈抑制肿瘤生长。MLL 融合蛋白靶基因 HOXA9 和 MEIS1 的表达在用 MI-463 处理后显著降低。用 MI-463 处理 MV4；11 异种移植受体小鼠 20 天也导致白血病进展显著延迟，表现为生物发光水平显著降低，这与外周血中白血病细胞群的显著减少有关，脾脏和骨髓样本[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

484.54

Formula

C24H23F3N6S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (206.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0638 mL 10.3191 mL 20.6381 mL
5 mM 0.4128 mL 2.0638 mL 4.1276 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.29 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (288 KB) LCMS (258 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Leukemia cells are treated with MI-463 or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed at day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and MI-463 are re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a microplate reader[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: For efficacy studies in MV4;11 subcutaneous xenograft mice model, 5×106 cells are injected into the 4-6 week old female BALB/c nude mice. Treatment is started when the tumor size reached ~100 mm3. Vehicle (25% DMSO, 25% PEG400, 50% PBS) or compounds (MI-463 or MI-503) are administrated once daily at designated doses using i.p. injections[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MI-463 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0638 mL 10.3191 mL 20.6381 mL 51.5953 mL
5 mM 0.4128 mL 2.0638 mL 4.1276 mL 10.3191 mL
10 mM 0.2064 mL 1.0319 mL 2.0638 mL 5.1595 mL
15 mM 0.1376 mL 0.6879 mL 1.3759 mL 3.4397 mL
20 mM 0.1032 mL 0.5160 mL 1.0319 mL 2.5798 mL
25 mM 0.0826 mL 0.4128 mL 0.8255 mL 2.0638 mL
30 mM 0.0688 mL 0.3440 mL 0.6879 mL 1.7198 mL
40 mM 0.0516 mL 0.2580 mL 0.5160 mL 1.2899 mL
50 mM 0.0413 mL 0.2064 mL 0.4128 mL 1.0319 mL
60 mM 0.0344 mL 0.1720 mL 0.3440 mL 0.8599 mL
80 mM 0.0258 mL 0.1290 mL 0.2580 mL 0.6449 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1032 mL 0.2064 mL 0.5160 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MI-4631628317-18-9MI463MI 463Epigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MI-463
目录号：
HY-19809
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