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IP accumulation

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P4987
    TRAP-7

    		Protease Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    TRAP-7 是一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽。TRAP-7 可刺激总肌醇磷酸 (IP) 的积累，并诱导 PKC 的特定内源底物磷酸化。TRAP-7 可用于心血管疾病的研究。
    TRAP-7
  • HY-10559
    Nelotanserin
    2 篇文献验证

    APD125

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7，79，791 nM。
    Nelotanserin
  • HY-108507
    MRT-10

    		Smo Cancer
    MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂，在各种 Hedgehog (Hh) 测定中，IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
    MRT-10
  • HY-13699
    NBI-42902

    		GnRH Receptor PERK Others
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
    NBI-42902
  • HY-139439
    SBI-581

    		Ser/Thr Protease Cancer
    SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
    SBI-581
  • HY-101607
    KT-362

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    KT-362 是一种细胞内钙拮抗剂。在体内实验中，KT-362 可以抑制 NE 诱导的收缩和 IP 积累。
    KT-362
  • HY-118806
    AC-42

    		mAChR Neurological Disease
    AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
    AC-42
  • HY-118806A
    AC-42 hydrochloride

    		mAChR Neurological Disease
    AC-42 hydrochloride 是 AC-42 (HY-118806) 的盐酸盐形式。AC-42 hydrochloride 是毒蕈碱 M1 受体 (muscarinic M1 receptor) 的变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 分别为 805 nM 和 220 nM。AC-42 hydrochloride 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
    AC-42 hydrochloride
  • HY-153095
    PF-6870961

    		GHSR Metabolic Disease
    PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961
  • HY-153095A
    PF-6870961 hydrochloride

    		GHSR Metabolic Disease
    PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961 hydrochloride
  • HY-135763
    Metabolex-36

    Met-36

    		 Others Others
    Metabolex-36是由Metabolex（现更名为Cymabay Therapeutics）公司开发的一种FFA4激动剂，在多项研究中用于研究FFA4的功能。Metabolex-36与AstraZeneca公司的化合物（AZ-423和AZ-670）一起用于研究胰腺δ细胞中的FFA4功能。Metabolex-36对FFA4的pEC50值为5.9，而对FFA1的pEC50值小于4.0。Compound B用于研究FFA4在生长激素释放肽（ghrelin）分泌和生长抑素释放中的作用，并与FFA4 KO小鼠一起使用。Compound B在FFA4转染的COS7细胞中的IP3积累实验中对FFA4的EC50为15 nM，对FFA1的选择性高达1000倍。Compound B抑制了来自初级胃黏膜细胞的基线ghrelin分泌，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。口服Compound B可以降低饥饿条件下的小鼠血浆ghrelin水平。Compound B还抑制了来自初级胃上皮细胞的生长抑素释放，但对来自FFA4 KO小鼠的细胞没有影响。
    Metabolex-36

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