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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100923

    PKA 5-HT Receptor EGFR Neurological Disease
    H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
    H-9 Dihydrochloride
  • HY-N0296
    Scopolamine
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate

    mAChR 5-HT Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    东莨菪碱 Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
    Scopolamine
  • HY-N0296A
    Scopolamine hydrobromide
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide

    mAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    氢溴酸东莨菪碱 Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
    Scopolamine hydrobromide
  • HY-13200

    5-HT Receptor Neurological Disease
    BRL-15572 dihydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
    BRL-15572 dihydrochloride
  • HY-N0775

    7-Isocorynoxeine

    5-HT Receptor Neurological Disease
    异去氢钩藤碱 Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。
    Isocorynoxeine
  • HY-111291

    5-HT Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
    ICI 169369 free base
  • HY-162423

    5-HT Receptor Androgen Receptor Neurological Disease
    CYB210010 是具有口服生物利用度且长效的血清素 5-HT2 受体激动剂,可选择性靶向 5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC50: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统,引起头部抽搐反应 (HTR),且不容易在慢性给药过程中出现行为耐受性。
    CYB210010
  • HY-160921

    SL65.0155 free base

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
    Capeserod
  • HY-13200A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
    BRL-15572 hydrochloride
  • HY-13200B

    5-HT Receptor Neurological Disease
    BRL-15572 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
    BRL-15572
  • HY-146232

    F 14679

    5-HT Receptor Others
    F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT1A 激动剂,pKi 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca2+ 反应。
    F 13714
  • HY-100552

    5-HT Receptor Neurological Disease
    VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3A) 和 22 nM (5-HT3AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
    VUF10166
  • HY-A0139

    NSC 108165; Navan; Navane

    Others Others
    Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
    Thiothixene
  • HY-103101

    5-HT Receptor Others
    LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
    LP44 hydrochloride
  • HY-B2065

    (-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride

    mAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
    Scopolamine hydrochloride
  • HY-119820

    SR57746A free base

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
    Xaliproden free base
  • HY-N1957
    Gamma-Mangostin
    1 篇文献验证

    γ-Mangostin

    5-HT Receptor COX Transthyretin (TTR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    γ-倒捻子素 Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
    Gamma-Mangostin
  • HY-N1957R

    5-HT Receptor COX Transthyretin (TTR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    γ-倒捻子素 (Standard) Gamma-Mangostin (Standard) 是 Gamma-Mangostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 μM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
    Gamma-Mangostin (Standard)
  • HY-P1441A

    Sodium Channel Neurological Disease
    Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
    Mambalgin 1 TFA

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