2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. VUF10166

VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3A) 和 22 nM (5-HT3AB)。在纳米摩尔浓度下，VUF10166 对 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下，较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂，其 EC50 为 5.2 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

VUF10166 Chemical Structure

VUF10166 Chemical Structure

CAS No. : 155584-74-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4000
In-stock
200 mg   询价  
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5-HT1 Receptor 5-HT2 Receptor 5-HT3 Receptor 5-HT4 Receptor 5-HT5 Receptor 5-HT6 Receptor 5-HT7 Receptor 5-HT Receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VUF10166 is a potent and high-affinity 5-HT3 receptor antagonist, with Ki values of 0.04 nM (5-HT3A) and 22 nM (5-HT3AB). VUF10166 inhibits 5-HT-induced responses at 5-HT3A and 5-HT3AB receptors at nanomolar concentrations. At 5-HT3 receptor, VUF10166 at higher concentrations also acts as a partial agonist, with an EC50 of 5.2 μM[1].

IC50 & Target

5-HT3A Receptor

0.04 nM (Ki)

5-HT 3 AB

22 nM (Ki)

分子量

262.74

Formula

C13H15ClN4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (380.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8060 mL 19.0302 mL 38.0604 mL
5 mM 0.7612 mL 3.8060 mL 7.6121 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

VUF10166 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8060 mL 19.0302 mL 38.0604 mL 95.1511 mL
5 mM 0.7612 mL 3.8060 mL 7.6121 mL 19.0302 mL
10 mM 0.3806 mL 1.9030 mL 3.8060 mL 9.5151 mL
15 mM 0.2537 mL 1.2687 mL 2.5374 mL 6.3434 mL
20 mM 0.1903 mL 0.9515 mL 1.9030 mL 4.7576 mL
25 mM 0.1522 mL 0.7612 mL 1.5224 mL 3.8060 mL
30 mM 0.1269 mL 0.6343 mL 1.2687 mL 3.1717 mL
40 mM 0.0952 mL 0.4758 mL 0.9515 mL 2.3788 mL
50 mM 0.0761 mL 0.3806 mL 0.7612 mL 1.9030 mL
60 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6343 mL 1.5859 mL
80 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4758 mL 1.1894 mL
100 mM 0.0381 mL 0.1903 mL 0.3806 mL 0.9515 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VUF10166155584-74-0VUF 10166VUF-101665-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptorneurotransmission[2-chloro-(4-methylpiperazine-1-yl)quinoxaline5-HT3 receptor ligandagonist5-HT3A5-HT3ABInhibitorinhibitorinhibit

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VUF10166
目录号：
HY-100552
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