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AML cell line

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129937A
    GNE-987
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
    GNE-987
  • HY-158974
    YTHDC1-IN-1

    		Others Cancer
    YTHDC1-IN-1 (compound 40) 是 YTHDC1 的有效抑制剂，Kd 为 49 nM。YTHDC1-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
    YTHDC1-IN-1
  • HY-161710
    XYD129

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    XYD129 是一种有效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂。XYD129 具有抗增殖活性，对 MV4-11 细胞系的 IC50 值为 0.044 μM。XYD129 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(Srtucture Note: Pink, CBP/p300 ligand 5 (HY-161711); Blue, E3 ligase ligand (HY-41547); Black, Linker (HY-40178))。
    XYD129
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053

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