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AR-LBD

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112895
    UT-155
    2 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
    UT-155
  • HY-156628

    MK-5684; ODM-208

    Cytochrome P450 Cancer
    Opevesostat (MK-5684; ODM-208) 是一种具有口服活性的,选择性的 CYP11A1 抑制剂。Opevesostat 具有研究转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的潜力。
    Opevesostat
  • HY-164552

    Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 ARARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 ARAR 突变体AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis),具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15

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