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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144310

    Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    DX3-213B 是一种高效口服活性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I (complex I) 抑制剂 (IC50=3.6 nM)。DX3-213B 损害ATP生成 (IC50=11 nM),并阻止MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50=11 nM)。DX3-213B 用于胰腺癌的研究。
    DX3-213B
  • HY-14896
    Opicapone
    3 篇文献验证

    BIA 9-1067

    COMT Neurological Disease
    Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
    Opicapone
  • HY-101212
    Fadraciclib
    5 篇文献验证

    CYC065

    CDK Cancer
    Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 和 26 nM。
    Fadraciclib
  • HY-100213
    EAI045
    1 篇文献验证

    EGFR Cancer
    EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
    EAI045
  • HY-107794

    Disodium clodronate tetrahydrate

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    氯膦酸二钠(四水合物) Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
    Clodronate disodium tetrahydrate
  • HY-18174
    Prexasertib
    15 篇以上引用文献

    LY2606368

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride
    15 篇以上引用文献

    LY2606368 dihydrochloride

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dihydrochloride
  • HY-162516

    AMPK Mitochondrial Metabolism Cancer
    DBI-2 是一种靶向线粒体复合物 I 的 AMPK 激活剂。DBI-2 破坏 OXPHOS 过程,并减少线粒体中的 ATP 生成。DBI-2 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖。
    DBI-2
  • HY-14896R

    COMT Neurological Disease
    Opicapone (Standard)是 Opicapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
    Opicapone (Standard)
  • HY-159518

    Reactive Oxygen Species Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    ROS inducer 4 (compound TE3) 是一种线粒体抑制剂。ROS inducer 4 可导致肿瘤发生一系列与线粒体相关的生理变化,如线粒体碎裂、ROS 的爆发性产生和积累、线粒体膜电位降低、ATP 含量降低以及线粒体中 ROS 介导的凋亡信号的激活。
    ROS inducer 4
  • HY-18174B

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib Mesylate Hydrate
  • HY-18174C

    LY2606368 mesylate

    Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib mesylate
  • HY-W757743

    ACP-196-d3

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
    Acalabrutinib-d3
  • HY-126920

    FLT3 Apoptosis Cardiovascular Disease
    AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis),有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
    AFG206
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate
    15 篇以上引用文献

    LY2606368 dimesylate

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dimesylate
  • HY-17600
    Acalabrutinib
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    ACP-196

    Btk Cancer
    阿可替尼 Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Acalabrutinib
  • HY-18174H

    LY2606368 lactate

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
    Prexasertib lactate
  • HY-107794R

    Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    氯膦酸二钠(四水合物) (Standard) Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
    Clodronate disodium tetrahydrate (Standard)
  • HY-17600R

    Btk Cancer
    阿可替尼(Standard) Acalabrutinib (Standard)是 Acalabrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Acalabrutinib (Standard)

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